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德立替尼

德立替尼

德立替尼

Lucitanib

CAS号1058137-23-7
分子式C26H25N3O4
分子量443.49
产品分类普通化学品
纯度99%
包装规格5mg,10mg,50mg

产品详情

产品简介

德立替尼(Lucitanib,开发代号 E-3810 / AL3810 / CO-3810)是一种靶向 FGFR1/2 与 VEGFR1/2/3 的多重受体酪氨酸激酶抑制剂,属于抗肿瘤研究用小分子化合物,常温下为白色至黄色固体粉末。临床前研究显示其具有抗血管生成及抑制多种人源肿瘤异种移植瘤生长的活性,目前主要用于科研与药物开发。本页面信息综合 PubChem、Cayman、BOC、ChemicalBook、probechem 等公开权威资料整理。

一、中英文别名

中文名:德立替尼

英文名:Lucitanib

常用别名:路西替尼;E-3810;AL3810;CO-3810;CS-0782;PP449XA4BH(UNII)

CAS 号:1058137-23-7

二、产品基础信息

产品名称德立替尼
英文名称Lucitanib
CAS 号1058137-23-7
分子式C26H25N3O4
分子量443.49 g/mol
外观白色至黄色固体粉末
沸点约 696.5 °C(预测值)
密度约 1.285 g/cm³(预测值)
闪点约 375 °C(预测值)
溶解性溶于 DMSO(10 mM);亦可配成 10 mM in DMSO 溶液
精确质量443.1845 Da
LogPXLogP3-AA 3.6
极性表面积 PSA95.7 Ų
pKa约 14.65(预测值)
MDL 号MFCD20527751
储存温度−20 °C(粉末);4 °C 亦可;溶液 −80 °C / −20 °C

数据来自网络公开,仅供参考

三、主要用途

  1. 激酶抑制研究:抑制 VEGFR1/2/3 与 FGFR1/2(IC50 分别为 7/25/10 与 17.5/82.5 nM),具抗血管生成活性。
  2. 肿瘤学研究:抑制 VEGF/bFGF 刺激的 HUVEC 增殖(IC50 40–50 nM);抑制多种人源肿瘤异种移植瘤(卵巢 A2780、肾 A498/SN12K1/RXF393、结肠 HT29)生长。
  3. 信号通路与微环境:靶向 FGF/VEGF 通路并抑制 CSF1R(IC50 5 nM),用于血管生成与肿瘤微环境机制研究。
  4. 临床前/药物研发:Clovis Oncology 临床候选(代号 E-3810 / CO-3810),用于晚期实体瘤、转移性乳腺癌等研究。

四、运输储存与操作安全要求

GHS 信号词:警告(Warning)——研究化合物,公开 GHS 有限且各 SDS 分类不完全一致。

危害声明:ChemicalBook SDS:GHS07,H302(吞咽有害)+ H315(皮肤刺激)+ H319(严重眼刺激)+ H335(呼吸道刺激);DC Chemicals SDS 另列 H400(对水生生物剧毒)+ H410(对水生生物毒性大且具有长期持续影响),信号词未标注;Abmole SDS 标注为"非危险物质或混合物"。

防范说明:P261(避免吸入粉尘/蒸气);P264(操作后彻底清洗皮肤);P270(使用时不得进食/饮水/吸烟);P273(避免释放到环境中);P301+P312(吞咽:如不适就医);P305+P351+P338(眼接触:用水小心冲洗);P330(漱口);P391(收集泄漏物);P501(按法规处置)。

个人防护(PPE):安全护目镜(带侧罩)、防护手套、防渗透工作服、合适呼吸器;通风橱操作。

急救措施:皮肤——用大量水彻底冲洗,脱去污染衣物/鞋,就医;眼睛——立即用大量水冲洗,分开眼睑确保冲洗充分,立即就医;吸入——立即移至新鲜空气,呼吸困难时施行 CPR(避免口对口),就医;食入——用水漱口,勿催吐,就医。

运输信息:各 SDS 未列出统一 UN 编号;通常按非危险品/科研样品运输,需以实际 SDS 为准。

储存条件:容器密封、阴凉通风、避光、远离火源;粉末 −20 °C(3 年)/ 4 °C(2 年),溶液 −80 °C(6 个月)/ −20 °C(1 年);室温运输 <2 周。仅供科研,非人用/兽用。

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