奥普力农

产品简介

奥普力农（Olprinone），又称罗普瑞酮（Loprinone），CAS号为106730-54-5，分子式C14H10N4O，分子量250.26。本品属于咪唑并[1,2-a]吡啶类含氮杂环化合物，常温下为白色至类白色结晶性粉末，是特异性的磷酸二酯酶III（PDE3）抑制剂。奥普力农通过抑制PDE3减少环磷酸腺苷（cAMP）降解，升高细胞内cAMP浓度，从而增强心肌收缩力并扩张血管，临床上其盐酸盐注射液用于使用其他药物疗效不佳的急性心力衰竭的短期静脉治疗。本产品为98%高纯度科研用化合物，提供25mg、100mg等小规格包装，主要面向药物化学、心血管药理及医药中间体研究领域。

一、产品中英文别名

中文别名：罗普瑞酮、盐酸奥普力农（盐酸盐形式）、爱尔辛泰（商品名）。

英文别名：Olprinone、Loprinone、Olprinone [INN]、5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-6-methyl-2-oxo-1H-pyridine-3-carbonitrile、1,2-Dihydro-5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-6-methyl-2-oxo-3-pyridinecarbonitrile。

二、产品基础信息

三、主要用途

奥普力农作为高选择性PDE3抑制剂与咪唑并[1,2-a]吡啶类医药骨架，在药物研发与生命科学研究中具有明确且多样的应用方向。

• 急性心力衰竭药物研究：奥普力农对PDE3具有高度选择性，对PDE1、PDE2、PDE3、PDE4的抑制IC50分别为150 μM、100 μM、0.35 μM、14 μM，其中PDE3抑制活性最强。其正性肌力与血管扩张双重作用被用于急性心力衰竭及心脏外科术后急性心功能不全的研究，相关临床应用已形成《奥普力农在急性心力衰竭中应用的专家共识》（中国急诊医学领域）。
• 心血管药理与药代研究：作为强心苷类与儿茶酚胺类之外的正性肌力药物模型，用于研究cAMP信号通路、心肌收缩力增强机制及钙稳态调控。其盐酸盐制剂的人体药动学（二室模型，α相半衰期约7.0分钟、β相约57分钟，70%-80%以原型经尿排泄）也是药代动力学研究的重要参考。
• 抗炎与心肌保护研究：文献报道奥普力农（0.2 mg/kg，腹腔注射）可调节大鼠心肌缺血-再灌注损伤中的炎症反应，显著降低肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）、ICAM-1、P-选择素等促炎因子与NF-κB表达，减轻组织损伤与细胞凋亡（Mazzon等，Pharmacol Res. 2011, 64(1):68-79）。
• 医药中间体与合成砌块：咪唑并[1,2-a]吡啶母核是多种上市药物（如唑吡坦、利扎哌隆等）的关键结构，奥普力农及其合成路线（Yamanaka等，Chem. Pharm. Bull. 1991, 39(6):1556-1567）为含该杂环的药物化学合成与工艺优化提供了重要的中间体与研究基础。

四、运输储存与操作安全要求

储存条件：储存于密封、干燥环境，建议2-8°C冷藏保存，避免光照与吸潮。本品为科研用化合物，不可用于人体或动物的临床诊断、治疗及食品用途。取用后应及时密封，防止空气中水分与二氧化碳影响稳定性。

安全分类：依据GHS分类，本品信号词为"警告（Warning）"，象形图GHS07。危险说明：H302 吞咽有害；H315 造成皮肤刺激；H319 造成严重眼刺激；H335 可引起呼吸道刺激。防范说明：P261 避免吸入粉尘、烟、气体、烟雾、蒸气、喷雾；P305+P351+P338 眼睛接触：用水小心冲洗数分钟，如戴隐形眼镜并可方便取出则取出，继续冲洗。

操作注意事项：操作人员应佩戴防护手套、防护眼镜与防尘口罩，在通风良好的环境下操作，避免产生和吸入粉尘。避免与强酸、强碱及强氧化剂接触。部分数据源将该物质列为具有腐蚀性与急性毒性（R25吞食有毒、R34引起灼伤、R36刺激眼睛、R51/53对水生生物有毒），操作时须格外谨慎，遵守实验室安全规范。

急救措施：皮肤接触——脱去污染衣物，用大量肥皂水和清水冲洗。眼睛接触——提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗至少15分钟，就医。吸入——转移至空气新鲜处，保持呼吸通畅，如呼吸困难给予输氧，就医。食入——饮足量温水，催吐，立即就医。

运输信息：依据chemsrc、MolAid等数据源，本品危险货物第8类（腐蚀性物质），联合国编号UN 2922（腐蚀性物质，毒性，未另作规定的），包装类别II，WGK（水体危害等级）3，海关编码29183000。平台基础分类标注为普通化学品，实际运输须按上述真实UN编号、危险货物类别与包装组别执行，与氧化剂、食品及活体生物隔离运输。