2,4-二氟-n-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺

产品简介

2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-(4-吡啶嗪-4-基喹啉-6-基)吡啶-3-基]苯磺酰胺是一种高选择性 PI3K/mTOR 双重抑制剂，常见开发代号为 GSK2126458（又称 GSK458），商品名 Omipalisib。该化合物可同时作用于 PI3K 各亚型与 mTORC1/C2，抑制能力达到皮摩尔水平，在多种肿瘤细胞模型中展现出显著的增殖抑制与诱导凋亡活性。本品为科研用生化试剂，适用于细胞信号通路研究、抗肿瘤药物筛选及临床前机制探索，不可用于人体或动物临床治疗。

一、产品中英文别名

本品常见名称为 GSK2126458、GSK458、Omipalisib，化学系统名为 2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-(4-吡啶嗪-4-基喹啉-6-基)吡啶-3-基]苯磺酰胺。英文别名包括 GSK-2126458、GSK 2126458、2,4-Difluoro-N-(2-methoxy-5-(4-(pyridazin-4-yl)quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)benzenesulfonamide。不同文献中亦可见 GSK2126458A 的写法。

二、产品基础信息

三、主要用途

信号通路抑制：本品对 PI3K p110α/β/γ/δ 的 Ki 分别为 0.019 nM、0.13 nM、0.024 nM、0.06 nM，对 mTORC1/C2 的 Ki 为 0.18 nM、0.3 nM，可高效阻断 PI3K/Akt/mTOR 信号级联。

抗肿瘤研究：在乳腺癌 T-47D、BT-474 等细胞系中显著降低磷酸化 AKT 水平，抑制细胞增殖并诱导凋亡，常用于实体瘤机制研究与药物敏感性评价。

临床前探索：已完成针对晚期实体瘤与特发性肺纤维化的 I 期临床试验，为 PI3K/mTOR 双靶点药物的耐受性与药效学提供基础数据。

生化工具：作为高选择性激酶抑制剂，广泛用于靶点验证、细胞周期分析（G1 期阻滞）及自噬相关研究。

四、运输储存与操作安全要求

运输信息：本品按普通化学品管理，非危险货物。跨境运输请遵循生化试剂惯例，采用常温或控温包装，避免剧烈震动与高温环境。

储存条件：置 2-8℃ 干燥、避光处密封保存，远离潮湿与热源。建议分装后存放，减少反复冻融造成的活性下降，妥善保存可稳定逾两年。

操作安全：操作人员应穿戴实验服、防护手套与护目用具。避免吸入粉尘或接触皮肤，作业后及时清洗。本品仅限科研使用，严禁用于食品、药品或饲料领域。