3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺

产品简介

BIX 02188 是一种强效且高选择性的 MEK5 抑制剂，属于吲哚酮类激酶抑制剂。本品在无细胞试验中抑制 MEK5 的 IC50 为 4.3 nM，同时可抑制 ERK5 催化活性（IC50 约 810 nM），但不作用于 MEK1、MEK2、ERK2、JNK2 等相近激酶。黄色固体，常用于肿瘤与增殖性疾病研究，通过阻断 MEK5/ERK5 通路抑制细胞增殖并诱导凋亡。在激酶谱筛选中，本品对 CSF1R、KIT、LCK 等少数靶标也呈现一定抑制，便于研究者在非经典 MAPK 通路与邻近信号网络之间做出区分，是机制研究中常用的选择性探针。

一、产品中英文别名

二、产品基础信息

三、主要用途

BIX 02188 是 MEK5/ERK5 非经典 MAPK 通路研究的重要工具化合物。本品在 HeLa 细胞中可抑制 ERK5 磷酸化而不影响 ERK1/2，并降低下游底物 MEF2C 的转录表达。凭借对多数组激酶的选择性，本品适合用于剖析 MEK5 信号轴、筛选抗肿瘤与抗增殖候选物，常与 BIX 02189 配套作为阳性对照使用。在激酶面板测试中，其对 CSF1R、KIT、LCK 的 IC50 分别为 280、550、390 nM，为机制研究提供对照依据。

四、运输储存与操作安全要求

本品属普通化学品，非危险化学品，运输按一般化学品管理。建议密封、避光、干燥，储存于 -20℃ 冷冻环境，远离高温与潮湿。操作时佩戴防护手套、护目镜与防尘口罩，避免粉尘吸入或接触皮肤、眼睛。GHS 提示吞食、皮肤接触、眼接触与吸入均有刺激风险。若皮肤接触用肥皂水冲洗，溅入眼睛用清水冲洗并就医。泄漏物用洁净工具收集后密闭处置，灭火可用干粉或二氧化碳。