3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺

产品简介

BIX 02189 是 BIX 02188 的 N,N-二甲基类似物，属于吲哚酮-6-甲酰胺类强效、高选择性 MEK5 抑制剂。本品在无细胞试验中抑制 MEK5 的 IC50 为 1.5 nM，同时抑制 ERK5 催化活性（IC50 约 59 nM），且不作用于 MEK1、MEK2、ERK2、JNK2 等相近激酶。黏黄色固体，对 MEK5 的抑制效力优于 BIX 02188，常用于肿瘤、心肌肥厚与增殖性疾病机制研究。本品对 CSF1R 亦具抑制活性（IC50 约 46 nM），而对 MEK1、MEK2、ERK1、p38α、JNK2、EGFR 等相近激酶无明显作用，选择性突出，适合作为非经典 MAPK 通路的特异性探针用于复杂信号网络辨析。

一、产品中英文别名

二、产品基础信息

三、主要用途

BIX 02189 是 MEK5/ERK5 通路研究的高选择性工具化合物，对 MEK5 的抑制效力（IC50 1.5 nM）强于 BIX 02188。本品在心肌细胞模型中可阻断 ERK5 磷酸化、降低 MEF2 转录活性并增强山梨醇诱导的凋亡，适合用于心肌肥厚、糖尿病视网膜病变与肿瘤异种移植等机制研究，亦可作为对照验证非经典 MAPK 通路功能。在激酶面板测试中其仅对 CSF1R、TGFβR1 等呈次级抑制，主轴上游与经典 ERK1/2 通路保持独立，便于特异性机制研究。

四、运输储存与操作安全要求

本品属普通化学品，非危险化学品，运输按一般化学品管理。建议密封、避光、干燥，储存于 -20℃ 冷冻环境并充惰性气体保护，远离高温与潮湿。操作时佩戴防护手套、护目镜与防尘口罩，避免粉尘吸入或接触皮肤、眼睛。若皮肤接触用肥皂水冲洗，溅入眼睛用清水冲洗并就医。泄漏物用洁净工具收集后密闭处置，灭火可用干粉或二氧化碳。