产品简介
达克替尼（Dacomitinib，研发代号 PF-299804，CAS 1110813-31-4）是一种口服有效的第二代不可逆 pan-ErbB 抑制剂，分子式 C24H25ClFN5O2，分子量 469.94。本品为白色至浅黄色固体，熔点 184–187°C，沸点约 665.7°C（预测），密度约 1.344 g/cm³，微溶于 DMSO 与甲醇（加热），pKa 约 12.05。其可同时抑制 EGFR（HER1）、HER2 与 HER4，对 EGFR 的 IC50 约 6 nM，常用于非小细胞肺癌相关机制研究。该化合物属科研用试剂，平台分类为普通化学品，原分类字段保持不变。临床前研究表明，该化合物对携带 EGFR 突变（含 T790M）的非小细胞肺癌细胞株增殖抑制显著，且对 HER2 扩增模型亦有活性。其片剂口服给药，半衰期较长，属处方药范畴，本站仅作化学对照与机制研究材料。本品与同靶点第一代抑制剂相比，对野生型及多种突变型均展现更强且持久的阻断能力，是研究 ErbB 信号网络的重要小分子。产品仅供科研使用，不用于人体实验或临床。
一、产品中英文别名
| 中文名称 | 达克替尼 |
| 常见中文别名 | 达可替尼；达克米替尼；达可替尼游离碱 |
| 英文名称 | Dacomitinib |
| 研发代号 | PF-299804；PF299804 |
| 英文别名 | DacoMitinib |
| 系统命名 | N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(1-哌啶基)-2-丁烯酰胺 |
二、产品基础信息
| 中文名称 | 达克替尼 |
| 英文名称 | Dacomitinib（PF-299804） |
| CAS号 | 1110813-31-4 |
| 分子式 | C24H25ClFN5O2 |
| 分子量 | 469.94 |
| 外观 | 白色至浅黄色固体 |
| 熔点 | 184–187°C |
| 沸点 | 约 665.7°C（预测） |
| 密度 | 约 1.344 g/cm³ |
| 溶解度 | 微溶于 DMSO，甲醇（加热）微溶 |
| pKa | 12.05±0.43 |
| 纯度 | 99% |
| 作用机制 | 不可逆 pan-ErbB 抑制剂 |
| 靶点活性 | 对 EGFR 的 IC50 约 6 nM |
| 储存条件 | 冷藏（2–8°C）密封避光 |
三、主要用途
| 肿瘤研究 | 不可逆抑制 EGFR/HER2/HER4 三种 ErbB 家族成员 |
| 肺癌机制 | 用于非小细胞肺癌相关信号通路研究 |
| 信号阻断 | 阻断 ErbB 家族磷酸化与下游增殖信号 |
| 科研工具 | 激酶抑制剂筛选与活性评价 |
| 使用范围 | 仅供科研，不用于人体实验或临床 |
四、运输储存与操作安全要求
| 分类 | 普通化学品（平台），原分类字段保持不变 |
| 储存条件 | 冷藏 2–8°C 密封避光，防潮 |
| 操作要求 | 戴手套护目，避免吸入粉尘 |
| 泄漏处置 | 按一般有害化学品废物处理 |
| 消防措施 | 适用干粉、二氧化碳灭火 |
| 运输方式 | 按一般化学品运输，与强氧化剂分开 |
![4-[5-(4-氯苯基)-2-甲基-3-丙酰基吡咯-1-基]苯磺酰胺](/uploads/default-product.svg)
