雷替曲塞
Raltitrexed
| 中文别名 | N-[[5-[[(1,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻吩基]羰基]-L-谷氨酸、兰替特噻、Raltitrexed、Tomudex、ZEN-D-1694 |
| CAS号 | 112887-68-0 |
| 分子式 | C21H22N4O6S |
| 分子量 | 458.5 |
| 产品分类 | 普通化学品 |
| 纯度 | 98% |
| 包装规格 | 1g,10mg,50mg,100mg,250mg,500g,25kg |
产品详情
产品简介
雷替曲塞(CAS 112887-68-0)为浅黄色至淡黄色结晶性粉末,分子式 C21H22N4O6S,分子量 458.49。该品为喹唑啉叶酸类似物,是胸苷酸合成酶(TS)的选择性抑制剂,属于抗代谢类抗肿瘤药物活性成分,临床上用于结直肠癌等实体瘤的治疗。该品相较氟尿嘧啶具有给药简便、毒副反应较轻的特点,单药即可发挥抗肿瘤作用。本品需低温密封、避光防潮保存,避免与氧化物接触,适合抗肿瘤原料药研发与规范生产使用。
一、产品中英文别名
| 中文名称 | 英文名称 |
| N-[[5-[[(1,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻吩基]羰基]-L-谷氨酸 | N-[[5-[[(1,4-dihydro-2-methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)methyl]methylamino]-2-thienyl]carbonyl]-L-glutamic acid |
| 兰替特噻 | Raltitrexed |
| 雷替曲塞 | Raltitrexed |
| Tomudex | Tomudex |
| ZEN-D-1694 | ZEN-D-1694 |
二、产品基础信息
| 品名 | 雷替曲塞 |
| 英文名 | Raltitrexed |
| CAS 号 | 112887-68-0 |
| 分子式 | C21H22N4O6S |
| 分子量 | 458.49 |
| 外观 | 浅黄色至淡黄色结晶性粉末 |
| 熔点 | 176-180℃ |
| 密度 | 1.49 g/cm³ |
| 溶解度 | 溶于水(≥10 mg/mL)、DMSO(≥40 mg/mL) |
| 酸度系数 | pKa 3.50(预测值) |
| WGK 水危害等级 | 2 |
| 靶点 | 胸苷酸合成酶(TS) |
| 用途分类 | 抗代谢类抗肿瘤药物 |
| 海关编码 | 2934994700 |
三、主要用途
雷替曲塞在细胞内代谢为多聚谷氨酸衍生物,选择性抑制胸苷酸合成酶,阻断胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成,从而抑制肿瘤细胞 DNA 复制。其对结肠癌细胞的抑制活性优于氟尿嘧啶,且与氟尿嘧啶联用可呈现协同作用,临床用于结直肠癌的化疗。作为原料药,本品亦用于抗肿瘤制剂研发、质量标准研究与相关药物的生产,须符合严格的纯度与杂质控制要求。在多药联合方案中,该品与氟尿嘧啶的给药顺序与间隔会影响协同效果,需在专业方案指导下规范使用,并重视血液学与其他系统不良反应的监测。
四、运输储存与操作安全要求
实际运输危险分类:本品实测 GHS 分类为 GHS06(毒性)与 GHS08(健康危害),信号词 Danger。危险信息代码 H300 吞咽致命、H360 怀疑损害生育能力或胎儿。防范事项 P201 取得专项指示后方可使用、P280 佩戴防护装备、P301+P310 误服立即就医。危险品运输编号 UN 2811,第 6.1 类毒性物质,包装组 PGIII。平台商品分类列为普通化学品,此处据实测数据列明真实运输危险属性。
| 储存条件 | 2-8℃ 密封、避光、防潮保存 |
| 真实运输分类 | UN 2811 第 6.1 类 PGIII |
| 防护装备 | 防毒手套、护目镜、防护服 |
| 操作事项 | 密闭操作,避免粉尘吸入与皮肤接触 |
| 泄漏处置 | 按有毒化学品规范收集,交危废处理 |

相关关键词: N-[[5-[[(1,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻吩基]羰基]-L-谷氨酸,兰替特噻,Raltitrexed,Tomudex,ZEN-D-1694