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雷替曲塞

雷替曲塞

雷替曲塞

Raltitrexed

中文别名N-[[5-[[(1,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻吩基]羰基]-L-谷氨酸、兰替特噻、Raltitrexed、Tomudex、ZEN-D-1694
CAS号112887-68-0
分子式C21H22N4O6S
分子量458.5
产品分类普通化学品
纯度98%
包装规格1g,10mg,50mg,100mg,250mg,500g,25kg

产品详情

产品简介

雷替曲塞(CAS 112887-68-0)为浅黄色至淡黄色结晶性粉末,分子式 C21H22N4O6S,分子量 458.49。该品为喹唑啉叶酸类似物,是胸苷酸合成酶(TS)的选择性抑制剂,属于抗代谢类抗肿瘤药物活性成分,临床上用于结直肠癌等实体瘤的治疗。该品相较氟尿嘧啶具有给药简便、毒副反应较轻的特点,单药即可发挥抗肿瘤作用。本品需低温密封、避光防潮保存,避免与氧化物接触,适合抗肿瘤原料药研发与规范生产使用。

一、产品中英文别名

中文名称英文名称
N-[[5-[[(1,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻吩基]羰基]-L-谷氨酸N-[[5-[[(1,4-dihydro-2-methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)methyl]methylamino]-2-thienyl]carbonyl]-L-glutamic acid
兰替特噻Raltitrexed
雷替曲塞Raltitrexed
TomudexTomudex
ZEN-D-1694ZEN-D-1694

二、产品基础信息

品名雷替曲塞
英文名Raltitrexed
CAS 号112887-68-0
分子式C21H22N4O6S
分子量458.49
外观浅黄色至淡黄色结晶性粉末
熔点176-180℃
密度1.49 g/cm³
溶解度溶于水(≥10 mg/mL)、DMSO(≥40 mg/mL)
酸度系数pKa 3.50(预测值)
WGK 水危害等级2
靶点胸苷酸合成酶(TS)
用途分类抗代谢类抗肿瘤药物
海关编码2934994700

三、主要用途

雷替曲塞在细胞内代谢为多聚谷氨酸衍生物,选择性抑制胸苷酸合成酶,阻断胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成,从而抑制肿瘤细胞 DNA 复制。其对结肠癌细胞的抑制活性优于氟尿嘧啶,且与氟尿嘧啶联用可呈现协同作用,临床用于结直肠癌的化疗。作为原料药,本品亦用于抗肿瘤制剂研发、质量标准研究与相关药物的生产,须符合严格的纯度与杂质控制要求。在多药联合方案中,该品与氟尿嘧啶的给药顺序与间隔会影响协同效果,需在专业方案指导下规范使用,并重视血液学与其他系统不良反应的监测。

四、运输储存与操作安全要求

实际运输危险分类:本品实测 GHS 分类为 GHS06(毒性)与 GHS08(健康危害),信号词 Danger。危险信息代码 H300 吞咽致命、H360 怀疑损害生育能力或胎儿。防范事项 P201 取得专项指示后方可使用、P280 佩戴防护装备、P301+P310 误服立即就医。危险品运输编号 UN 2811,第 6.1 类毒性物质,包装组 PGIII。平台商品分类列为普通化学品,此处据实测数据列明真实运输危险属性。

储存条件2-8℃ 密封、避光、防潮保存
真实运输分类UN 2811 第 6.1 类 PGIII
防护装备防毒手套、护目镜、防护服
操作事项密闭操作,避免粉尘吸入与皮肤接触
泄漏处置按有毒化学品规范收集,交危废处理
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相关关键词: N-[[5-[[(1,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻吩基]羰基]-L-谷氨酸,兰替特噻,Raltitrexed,Tomudex,ZEN-D-1694

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