4-[2-氨基-6-[(1R)-1-[4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基]-2,2,2-三氟乙氧基]-4-嘧啶基]-L-苯丙氨酸乙酯 N-苯甲酰甘氨酸盐
LX1606
| 中文别名 | 特罗司他马尿酸盐、特拉曲司特依托普拉酯、LX1606马尿酸盐、替洛曲司特乙酯马尿酸盐、特洛曲司特马尿酸盐 |
| CAS号 | 1137608-69-5 |
| 分子式 | C27H26ClF3N6O3.C9H9NO3 |
| 分子量 | 754.2 |
| 产品分类 | 普通化学品 |
| 纯度 | 99% |
| 包装规格 | 1g,5mg,10mg,50mg,250mg,500g,25kg |
产品详情
产品概述
特罗司他马尿酸盐(Telotristat etiprate)为色氨酸羟化酶(TPH)抑制剂前药,分子式 C36H35ClF3N7O6,CAS 号 1137608-69-5,商品名 Xermelo。本品是 LX1606(特罗司他乙酯)与马尿酸(N-苯甲酰甘氨酸)形成的 1:1 盐,体内水解为活性代谢物 LP-778902,从而抑制外周血清素合成,常与生长抑素类似物联用控制类癌综合征腹泻。本品结构明确,手性中心固定,含吡唑、嘧啶与三氟乙氧基片段,适合构效关系与制剂工艺研究。
产品基础信息
| 中文名称 | 特罗司他马尿酸盐 |
| 英文名称 | Telotristat etiprate |
| 别名 | LX1606 马尿酸盐、特罗司他乙酯马尿酸盐 |
| CAS 号 | 1137608-69-5 |
| 分子式 | C36H35ClF3N7O6 |
| 分子量 | 754.15 |
| UNII | 3T25U84H4U |
| InChIKey | XSFPZBUIBYMVEA-CELUQASASA-N |
| 外观 | 白色固体粉末 |
| 溶解度 | 溶于二甲亚砜,难溶于水 |
| 靶点 | 色氨酸羟化酶 TPH1 / TPH2 |
| 活性代谢物 | LP-778902 |
| 开发企业 | Lexicon Pharmaceuticals |
| 临床用途 | 类癌综合征腹泻辅助治疗 |
| 纯度 | 常见 98% |
| 储存 | 干燥、避光,0-4 °C 短期或 -20 °C 长期 |
| WGK | 按科研化学品管理 |
主要用途
- 酶抑制剂研究:作为 TPH 抑制剂前药,考察外周血清素通路。
- 类癌综合征模型:在相关动物模型中评估腹泻控制效果。
- 药物化学:作为手性盐,提供吡唑、嘧啶与三氟乙氧基结构单元。
- 配方研究:探索肠溶与胃滞留给药设计。
- 对照品:在分析方法开发中作为标准参照物。
质量与包装
常见纯度 98%,规格 5 mg、10 mg、25 mg 及定制大包装。包装为密封棕色瓶,内附干燥剂,外箱标明品名、CAS、批号与储存条件。每批附 COA 与核磁、质谱、液相图谱。产品出库前经纯度核验,建议小份分装,减少反复冻融对活性的影响。本品仅供科研与药物研究,不用于临床诊疗。
运输储存与操作安全要求
危险性分类:本品为药物盐类科研化合物,未列入危险货物运输,运输编号记为 NONH。操作时按一般化学品防护,避免吸入粉尘与接触皮肤。
防范事项:佩戴防护手套、护目镜与实验服,在通风处操作。如皮肤接触,用肥皂和清水冲洗;如入眼,用清水缓冲洗并就医。
储存条件:密封、避光、干燥环境,短期 0-4 °C、长期 -20 °C 保存。废液按科研化学品废物统一管理。

相关关键词: 特罗司他马尿酸盐,Telotristat etiprate,LX1606马尿酸盐,色氨酸羟化酶抑制剂,类癌综合征,CAS 1137608-69-5