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4-[2-氨基-6-[(1R)-1-[4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基]-2,2,2-三氟乙氧基]-4-嘧啶基]-L-苯丙氨酸乙酯 N-苯甲酰甘氨酸盐

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4-[2-氨基-6-[(1R)-1-[4-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基]-2,2,2-三氟乙氧基]-4-嘧啶基]-L-苯丙氨酸乙酯 N-苯甲酰甘氨酸盐

LX1606

中文别名特罗司他马尿酸盐、特拉曲司特依托普拉酯、LX1606马尿酸盐、替洛曲司特乙酯马尿酸盐、特洛曲司特马尿酸盐
CAS号1137608-69-5
分子式C27H26ClF3N6O3.C9H9NO3
分子量754.2
产品分类普通化学品
纯度99%
包装规格1g,5mg,10mg,50mg,250mg,500g,25kg

产品详情

产品概述

特罗司他马尿酸盐(Telotristat etiprate)为色氨酸羟化酶(TPH)抑制剂前药,分子式 C36H35ClF3N7O6,CAS 号 1137608-69-5,商品名 Xermelo。本品是 LX1606(特罗司他乙酯)与马尿酸(N-苯甲酰甘氨酸)形成的 1:1 盐,体内水解为活性代谢物 LP-778902,从而抑制外周血清素合成,常与生长抑素类似物联用控制类癌综合征腹泻。本品结构明确,手性中心固定,含吡唑、嘧啶与三氟乙氧基片段,适合构效关系与制剂工艺研究。

产品基础信息

中文名称特罗司他马尿酸盐
英文名称Telotristat etiprate
别名LX1606 马尿酸盐、特罗司他乙酯马尿酸盐
CAS 号1137608-69-5
分子式C36H35ClF3N7O6
分子量754.15
UNII3T25U84H4U
InChIKeyXSFPZBUIBYMVEA-CELUQASASA-N
外观白色固体粉末
溶解度溶于二甲亚砜,难溶于水
靶点色氨酸羟化酶 TPH1 / TPH2
活性代谢物LP-778902
开发企业Lexicon Pharmaceuticals
临床用途类癌综合征腹泻辅助治疗
纯度常见 98%
储存干燥、避光,0-4 °C 短期或 -20 °C 长期
WGK按科研化学品管理

主要用途

  • 酶抑制剂研究:作为 TPH 抑制剂前药,考察外周血清素通路。
  • 类癌综合征模型:在相关动物模型中评估腹泻控制效果。
  • 药物化学:作为手性盐,提供吡唑、嘧啶与三氟乙氧基结构单元。
  • 配方研究:探索肠溶与胃滞留给药设计。
  • 对照品:在分析方法开发中作为标准参照物。

质量与包装

常见纯度 98%,规格 5 mg、10 mg、25 mg 及定制大包装。包装为密封棕色瓶,内附干燥剂,外箱标明品名、CAS、批号与储存条件。每批附 COA 与核磁、质谱、液相图谱。产品出库前经纯度核验,建议小份分装,减少反复冻融对活性的影响。本品仅供科研与药物研究,不用于临床诊疗。

运输储存与操作安全要求

危险性分类:本品为药物盐类科研化合物,未列入危险货物运输,运输编号记为 NONH。操作时按一般化学品防护,避免吸入粉尘与接触皮肤。

防范事项:佩戴防护手套、护目镜与实验服,在通风处操作。如皮肤接触,用肥皂和清水冲洗;如入眼,用清水缓冲洗并就医。

储存条件:密封、避光、干燥环境,短期 0-4 °C、长期 -20 °C 保存。废液按科研化学品废物统一管理。

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相关关键词: 特罗司他马尿酸盐,Telotristat etiprate,LX1606马尿酸盐,色氨酸羟化酶抑制剂,类癌综合征,CAS 1137608-69-5

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