(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺

产品概述

Avagacestat（BMS-708163）是一种口服有效的选择性 γ-分泌酶抑制小分子，对淀粉样前体蛋白（APP）裂解生成 Aβ40 的 IC50 为 0.30 nM，对 Aβ42 为 0.27 nM，对 Notch 信号通路的抑制较弱（IC50 约 58 nM），属于保留 Notch 型抑制剂。本品为白色结晶固体，分子式 C20H17ClF4N4O4S，分子量 520.88，CAS 号 1146699-66-2，用于阿尔茨海默病等神经疾病机制研究。相关二期临床研究显示其具备可接受的耐受特征，为转化研究提供参考。

物化性质

质量规格

本品按色谱法测定纯度高于 98%，为研究级结晶固体。供应规格涵盖 1 mg、5 mg、10 mg 等小包装，采用铝箔袋真空封装并附干燥剂，外箱加贴批号与效期标签。每批次随附 COA 分析证书，列明纯度、残留溶剂与有关物质指标，便于实验溯源与质量复核。

应用领域

Avagacestat主要用于神经药理与阿尔茨海默病机制研究。其可穿透血脑屏障，在动物模型中降低脑、血浆与脑脊液中 Aβ40 水平，同时提升 APP β-羧基末端片段积累，用于探究 γ-分泌酶底物选择性。研究者亦将其与激酶抑制剂联用，考察 Notch 通路在肿瘤细胞增殖与周期阻滞中的作用，是信号通路研究中的常用探针。在神经退行性疾病模型中，Avagacestat 还被用于评估 γ-分泌酶调控对突触可塑性的影响，为靶点确证提供实验依据。

包装与储存

本品对光与湿敏感，建议 置于 -20°C 干燥避光环境 保存，开封后尽快使用，减少降解。运输过程采用常温或控温包装，避免高温与阳光直射。平台列为普通化学品，实测 GHS07 仅具皮肤与眼睛刺激性，无运输 UN 编号，按一般有机试剂管理；操作时佩戴防护手套与护目镜，于通风橱内称取，废液依化学废弃物规范集中处置。