5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
5-(2-amino-8-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-tert-butylpyridine-3-sulfonamide
| 中文别名 | CZC24832、5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺、5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并吡啶-6-基)-N-(叔丁基)吡啶-3-磺酰胺、首个PI3Kγ选择性抑制剂 |
| CAS号 | 1159824-67-5 |
| 分子式 | C15H17FN6O2S |
| 分子量 | 364.4 |
| 产品分类 | 普通化学品 |
| 纯度 | 98% |
| 包装规格 | 10mg,50mg |
产品详情
产品概述
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺(代号 CZC24832)是一种结构新颖的吡啶磺酰胺类小分子,分子式 C15H17FN6O2S。该化合物是首个报道的 PI3Kγ 选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的抑制活性 IC50 为 27 nM,相较 PI3Kβ 选择性提高约 10 倍,相较 PI3Kα 与 PI3Kδ 提高逾百倍,脱靶极少。CZC24832 在炎症与免疫研究中表现出调节 TH17 分化与粒细胞募集的作用。本品作为激酶研究探针,广泛用于信号通路与自身免疫机制探讨,仅供科研使用。
理化性质
本品为白色至类白色固体,分子量 364.4。化合物密度约 1.51 g/cm³,酸度系数 pKa 约 10.29(预测)。CZC24832 在水中几乎不溶,在乙醇中溶解性低,于二甲基亚砜(DMSO)中温和加热可配至 6.07 mg/mL 或更高,便于生物实验储备液制备。固态应当避光、密封、低温存放,建议 -20°C 冷冻,维持生物活性稳定。
| 中文名称 | 5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 |
|---|---|
| 英文名称 | 5-(2-amino-8-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-tert-butylpyridine-3-sulfonamide |
| 代号 | CZC24832 |
| CAS号 | 1159824-67-5 |
| 分子式 | C15H17FN6O2S |
| 分子量 | 364.4 |
| 外观 | 白色至类白色固体 |
| 纯度 | 98% / ≥99% |
| 密度 | 约 1.51 g/cm³ |
| 酸度系数pKa | 约 10.29(预测) |
| 溶解性 | 水不溶;乙醇低溶;DMSO ≥6.07 mg/mL(温助) |
| 储存温度 | -20°C 冷冻 |
| 作用靶点 | PI3Kγ |
| 抑制活性 | IC50 = 27 nM(PI3Kγ) |
| 选择性 | 对 PI3Kβ 约 10 倍;对 PI3Kα/δ 逾百倍 |
| GHS分类 | GHS07(警示) |
| 危险信息 | H315/H319/H335 皮肤、眼及呼吸道刺激 |
| 水危害等级 | WGK 3 |
| 包装规格 | 10 mg、50 mg、100 mg、250 mg |
质量规格
本产品提供纯度 98% 与 ≥99% 两档原料,包装涵盖 10 mg、50 mg、100 mg、250 mg 数种规格。每批次随附检测报告(COA),载明 HPLC 纯度、核磁与质谱数据,保障实验可重复性。微量包装建议分装后冷冻存放,减少反复冻融对活性的影响。
运输信息
本品未被列为危险化学品,按普通化学品运输,运输环节常温即可,短期常温暴露不影响稳定性。但为保持活性,建议避光、控温发运,到货后转入 -20°C 储存。操作时遵守一般化学品防护,佩戴手套与护目镜,避免粉尘吸入或沾染皮肤。
用途与存储
本品主要作为 PI3Kγ 选择性抑制剂,用于炎症、免疫与肿瘤信号通路研究,可探究 TH17 分化、粒细胞募集及相关自身免疫机制,也可充当激酶筛选的阳性探针。建议储存于 -20°C 密封、避光、干燥环境,远离热源与氧化剂。实验配液优先选用 DMSO 助溶,现配现用,剩余液体不建议久存。全部用途限于科学研究,不得用于食品、药品或化妆品制备。
