2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸

产品概述

AZD 6482（开发代号 KIN-193、JNJ-5279，CAS 号 1173900-33-8）是一种高选择性 PI3Kβ 抑制剂，化学名称为 2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸。其分子式 C22H24N4O4，分子量 408.45，属 ATP 竞争性 PI3K 抑制小分子。本品通过阻断 PI3Kβ 介导的 Akt 信号通路发挥作用，临床上曾作为抗血栓调制剂研发，是肿瘤、代谢与血栓形成机制研究的重要工具化合物，专供科研使用。作为首个进入临床的 PI3Kβ 选择性调制剂，它在不增加出血风险的前提下调节血小板功能，为抗血栓药物设计提供关键药理依据。

理化性质

本品为白色至米色结晶性固体，纯度通常 ≥98%。在二甲基亚砜（DMSO）中溶解性良好（可达约 82 mg/mL，即 200 mM 量级），N,N-二甲基甲酰胺中约 10 mg/mL，乙醇中约 5 至 10 mg/mL，水中几乎不溶。其结构含吡啶并嘧啶与吗啉环，紫外最大吸收 λmax 约 218、268、342 nm。本品对光与湿敏感，吸潮后可能影响含量与晶型，开瓶后须快速取用并重新密封。建议在干燥、避光条件下于 -20°C 长期保存，短期可置 0 至 4°C。

质量规格

本品常规提供纯度 ≥98%（HPLC） 规格，按科研试剂供应，常见包装为 1 mg、5 mg、10 mg 及 25 mg。可提供 COA、核磁与液相图谱及安全数据表。本品作为生物活性小分子，批次间含量与有关物质依供应商质检报告控制，建议依 COA 标示条件储存与使用。大包装可按需定制，并提供多批次稳定性数据，便于长期项目连续供应，满足药物发现与机制研究的合规采购需求。

运输信息

本品按化学品与科研试剂规范储运，多数供应商归类为可燃固体（储存类别 11），WGK 3，非危险货物，常温运输可行（短期数日稳定）。操作须在通风良好处进行，佩戴防护手套、护目镜与实验服，避免粉尘吸入及皮肤接触。平台当前标记为非危险货物，实际接触仍须遵循实验室通用防护要求。跨境运输依据目的国法规执行，必要时附非危货文件，保障通关顺畅。

用途与存储

本品主要用于 PI3K/Akt 信号通路研究，对 PI3Kβ 选择性显著高于 α、γ、δ 等亚型（酶活 IC50 约 0.69 nM，选择性达数十至千倍）。它可抑制 Akt 磷酸化与肿瘤细胞增殖，在 PTEN 缺失异种移植瘤模型中展现抗肿瘤活性；同时在犬模型中产生抗血栓效应而不延长出血时间，故亦用于血小板与血栓生物学研究。在细胞模型中可诱导 G1 期阻滞与凋亡，并降低胶质瘤细胞迁移侵袭能力，是剖析 PI3K 通路功能的常用探针。储存须密封、干燥、避光，长期 -20°C 冷藏，启封后尽快使用确保活性。