N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺

产品概述

BMS-794833（CAS 号 1174046-72-0）是一种强效、ATP 竞争性的 c-Met 与 VEGFR2 双靶点激酶抑制剂，亦为 BMS-817378 的前药。其分子式 C23H15ClF2N4O3，分子量约 468.84，系统命名为 N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺，属于 4-吡啶酮类小分子。本品对 c-Met 与 VEGFR2 的 IC50 分别为 1.7 nM 与 15 nM，并抑制 Ron、Axl、Flt3 等受体酪氨酸激酶，是肿瘤血管生成与增殖机制研究的重要工具化合物。c-Met 由肝细胞生长因子激活，调控细胞迁移、侵袭与血管生成；VEGFR2 介导内皮细胞增殖与血管通透，双重抑制可协同阻断肿瘤血供与侵袭，在抗血管生成与联合用药研究中价值显著。

理化性质

本品为白色至类白色结晶性固体，无臭。紫外最大吸收 λmax 约 298 nm。在二甲基亚砜（DMSO）中溶解性良好（约 17 mg/mL），N,N-二甲基甲酰胺中亦可溶，水中不溶，乙醇中几乎不溶。其结构含氯、氟取代的芳环与吡啶酮母核，氢键供体与受体数量较多，脂水分配偏向脂溶性。建议在干燥、避光条件下于 -20°C 长期保存，短期可置 0 至 4°C，避免受潮与反复冻融。固态对光与空气较稳定，溶液建议现配现用，长期溶液应分装冻存避免降解。

质量规格

本品常规提供 不低于 98% 纯度（HPLC），按科研级激酶抑制剂试剂供应，常见包装为 5 mg、10 mg、25 mg 及批量规格。可提供 COA、核磁与液相图谱及安全数据表。批次间含量与有关物质依质检报告控制，建议依 COA 标示条件储存与使用，满足细胞与动物模型药效评价的合规采购需求。

运输信息

本品按化学品与科研试剂规范储运，供应商多列为非危险货物，常温运输可行（稳定性测试显示可不经冷链）。操作须在通风良好处进行，佩戴防护手套、护目镜与实验服，避免粉尘吸入及皮肤接触。平台当前标记为非危险货物，实际接触仍须遵循实验室通用防护要求，保持容器密封、干燥、避光。

用途与存储

本品主要用作 c-Met/HGFR 与 VEGFR2 信号通路研究，抑制胃癌 GTL-16、胶质母细胞瘤 U87 等细胞增殖与异种移植瘤生长，用于血管生成、肿瘤转移与耐药性机制探索；亦作为激酶谱筛选与药物联用的阳性参照，支持小分子抑制剂构效关系及药代动力学评价。储存须密封、干燥、避光，长期 -20°C 冷藏，启封后尽快使用确保活性稳定。