阿奇霉素二水合物

产品概述

阿奇霉素二水合物（英文名称 Azithromycin Dihydrate，CAS 号 117772-70-0）是半合成大环内酯类抗菌物质阿奇霉素的二水合物形式，分子式 C38H76N2O14（相当于 C38H72N2O12·2H2O），分子量 785.02，EINECS 号 641-134-5，MDL 号 MFCD01862248，海关编码 29419000。该物质属氮杂内酯（azalide）亚类，由红霉素 A 经肟化、重排、还原与甲基化等步骤半合成制得，在红霉素内酯环骨架中引入氮原子，形成含十五元氮杂大环的结构，化学名亦表述为 9-脱氧-9a-氮杂-9a-红霉素 A。与无水物相比，二水合物含两个结晶水，称量与投料时须按含水量折算。本品常规供应纯度 98%，包装覆盖 200 mg、1 g、5 g、25 g、100 g、500 g、25 kg 与 200 kg。

理化性质

本品为类白色至白色结晶性粉末，无臭、味苦。熔点约 126 ℃，沸点约 717 ℃，闪点高于 110 ℃（230 ℉），相对密度约 1.18，25 ℃ 时蒸气压极低。比旋光度 D26 约 -41.4°（c = 1，三氯甲烷），折射率约 -47°（C = 2，乙醇）。分子含多个羟基与叔胺基，拓扑极性表面积约 182，油水分配系数 XLogP3 约 1.71。溶解性方面，在二甲基亚砜中约 20 mg/mL，也溶于三氯甲烷与二氯乙烷，在乙醇与甲醇中溶解良好，在水中溶解度低。分子结构中的十五元氮杂大环赋予其良好的酸稳定性，叔胺基使其呈弱碱性，可与酸成盐。该物质具空气敏感性，长期暴露于潮湿、光照与高温环境会促使降解。

质量规格

本品常规供应纯度 98%（高效液相色谱法），试剂级另有 99% 与更高等级。外观为类白色至白色粉末，含量经液相色谱检验，结构经核磁共振氢谱、质谱与红外光谱确证，并随货附分析检验单，载明含量、水分、干燥失重、有关物质与残留溶剂实测结果。结晶水数为本品的关键质量属性，水分实测结果与二水合物理论含水量（约 4.6%）相符，有关物质与重金属同样纳入放行检验。常见包装为 200 mg、1 g、5 g、25 g、100 g、500 g，大宗需求可用 25 kg 与 200 kg 规格。制备常由红霉素 A 衍生物经肟化、贝克曼重排、还原与还原胺化后成水合物结晶精制取得，批次间含量与杂质谱稳定一致。

运输信息

该物质 GHS 图形符号为 GHS08，信号词为危险，危害代码涉及 H317（可引起皮肤过敏反应）与 H334（吸入可引起过敏或哮喘症状或呼吸困难），防范代码为 P261、P272、P280、P284、P302 加 P352、P304 加 P340、P312、P333 加 P317、P342 加 P316、P362 加 P364 与 P501。危险品标志为 Xi，危险类别码 36/37/38，安全术语 24/25 与 36/37/39，德国水危害等级 WGK 3，储存类别 11 类可燃固体。供应商未给联合国危险货物编号，常规条件下发运，试剂级小包装多采用冰袋运输。操作时须穿戴防护服、防护手套、护目镜与呼吸防护器具，保持良好通风，避免粉尘扬起与吸入，受污染的工作服不带离作业区。

用途与存储

本品属氮杂内酯类半合成大环内酯抗菌物质，结构与红霉素 A 相关，通过结合细菌 70S 核糖体的 50S 亚基、抑制核糖核酸依赖性蛋白质合成而发挥抑菌作用，体外对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌与支原体具活性，同时表现出抗炎与免疫调节性质，用于囊性纤维化等相关课题研究；在分子生物学与药理学实验中，也用作蛋白合成抑制剂与阳性对照化合物。该物质供科研与原料用途，不作临床诊疗使用。建议密封、避光、干燥保存，长期存于 -20 ℃ 冷冻环境，短期可置于 2 至 8 ℃，避免反复冻融与吸潮，取用后及时密闭。