NSC23766三盐酸盐

产品概述

NSC23766 三盐酸盐（英文名称 NSC 23766 trihydrochloride，CAS 号 1177865-17-6）是选择性抑制 Rac1 小 G 蛋白活化的细胞通透性工具化合物。游离碱分子式 C24H35N7，成盐后写作 C24H38Cl3N7，分子量 530.96，MDL 号 MFCD08703096，PubChem 物质编号 16759159。分子由 2-甲基喹啉-4,6-二胺与 6-甲基嘧啶两个含氮杂环经氨基侧链连接，侧链末端带 N,N-二乙基氨基，制成三盐酸盐后水溶性与制剂稳定性明显提升。该编号源自美国国家癌症研究所的化合物筛选计划，现为研究 Rac1 与特异性鸟苷酸交换因子相互作用的经典探针。本品常规供应纯度 99%，包装规格为 10 mg 与 50 mg。

理化性质

本品为白色至米黄色或类白色粉末至结晶性固体，吸湿性强。熔点高于 225 ℃（伴随分解）。溶解性能方面，在水中可达 10 mg/mL 并呈澄清溶液，二甲基亚砜中约 20 mg/mL，N,N-二甲基甲酰胺中约 2 mg/mL，乙醇中约 3 mg/mL，pH 7.2 的磷酸盐缓冲液中约 10 mg/mL。紫外最大吸收波长位于 219、288 与 324 nm。分子含多个碱性氮原子，能与三分子盐酸成盐；喹啉与嘧啶共轭环系赋予其良好的光吸收与光稳定性。固体在 -20 ℃ 干燥避光条件下可稳定保存约三年，配制溶液建议分装冻存，避免反复冻融。

质量规格

本品常规供应纯度 99%（高效液相色谱法），部分供应商按 97% 或 98% 等级供货。结构经核磁共振氢谱、质谱与红外光谱确证，含量经液相色谱面积归一法测定，并随货附分析检验单，载明批号、纯度、外观、水分与有关物质实测结果。常见包装为 10 mg 与 50 mg 棕色玻璃瓶，充惰性气体后密封，附干燥剂。配制储备液时，推荐用无水二甲基亚砜或无菌纯化水溶解至 10 至 100 mmol/L，经 0.22 微米滤膜过滤除菌后分装冻存，溶液在 -20 ℃ 下可稳定约三个月。

运输信息

该物质 GHS 图形符号为 GHS07，信号词为警示，危害代码涉及 H315（皮肤刺激）、H319（严重眼刺激）与 H335（可引起呼吸道刺激），防范代码为 P261、P264、P271、P280、P302 加 P352、P304 加 P340、P305 加 P351 加 P338、P332 加 P313、P337 加 P313、P362 与 P364。危险品标志为 Xi，风险术语 36/37/38，安全术语 26，德国水危害等级 WGK 3，储存类别 11 类可燃固体。供应商未给联合国危险货物编号，生化试剂类货品多按蓝冰或超低温条件发运，收货后须立即转入 -20 ℃ 冷冻保存。操作时须佩戴防护手套、护目镜与口罩，在通风柜内称量，避免粉尘扬起与直接接触，残余物按当地规范处置。

用途与存储

本品是Rac1 特异性抑制剂，通过阻断 Rac1 与特异性鸟苷酸交换因子 TrioN 和 Tiam1 的相互作用，抑制 Rac1 的 GDP 与 GTP 交换活化过程，半数抑制浓度约 50 μmol/L；对密切相关的 Cdc42 与 RhoA 活化未见明显影响，也不干扰 Rac1 与 BcrGAP、PAK1 的结合。文献报道其在 NIH3T3 与 PC-3 细胞中的有效作用浓度约 50 至 100 μmol/L，可降低凝血酶受体激活肽诱导的血小板聚集，抑制人前列腺癌 PC-3 细胞的非贴壁依赖生长与侵袭表型，并能通过下调 ErbB2 恢复肿瘤细胞对曲妥珠单抗的敏感性。该化合物广泛用于造血干细胞动员、上皮细胞迁移与屏障功能、血管生成、白血病细胞迁移与增殖、基因表达调控等研究方向（Gao 等，美国科学院院报 2004 年；Desire 等，生物化学杂志 2005 年）。本品仅供实验室科学研究，不作临床诊疗与人畜施用。建议密封、干燥、避光保存于 -20 ℃ 环境，取用前让瓶子回温至室温后再开启，防止吸潮。