唑来膦酸

产品概述

唑来膦酸（Zoledronic acid），CAS 登记号 118072-93-8，是含咪唑环的第三代双膦酸盐类化合物。化学名为 1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)乙撑-1,1-二膦酸，分子式 C₅H₁₀N₂O₇P₂，分子量 272.09，MDL 号 MFCD00867791。分子中心碳上同时连有一个羟基与两个膦酸基团，这一结构赋予它与骨矿物羟基磷灰石强结合的能力。市售品为白色至类白色结晶性粉末，纯度 98%，另备 10 mmol/L 水溶液规格，作骨吸收抑制类原料药与科研工具化合物使用。

理化性质

质量规格

运输信息

本品在 GHS 制度下列有 GHS07 象形图，信号词为「警告」，危害代码为 H317（可能导致皮肤过敏反应）与 H319（造成严重眼刺激），防范事项含 P261、P272、P280、P302+P352、P333+P313、P305+P351+P338、P337+P313、P501。欧洲旧制危害码 Xi，风险术语 R21/22 与 R36/37/38，安全术语 S24/25 与 S36/37/39。它未列入《危险化学品目录》，无易制毒与易制爆归类，无联合国危险货物编号，各运输方式按普通化学品受理，海关编码 2933399090。

固体规格采用棕色玻璃瓶或内衬塑料袋的铝箔袋，配干燥剂与缓冲材料后装入外箱；溶液规格用密封瓶并加防漏措施。运输途中保持阴凉干燥，避免高温与剧烈震动，远离强氧化剂与强碱。装卸时轻拿轻放，保持包装完整。操作人员佩戴护目镜、手套与防护服，防止粉尘吸入与眼部接触。发生散落时用洁净工具收集于密闭容器，再按实验室废弃物流程处置。

用途与存储

唑来膦酸是骨吸收抑制类双膦酸盐原料药。它通过抑制甲羟戊酸途径中的关键酶，阻断 Ras、Rho 等小分子 GTP 结合蛋白的异戊二烯化，进而诱导破骨细胞凋亡并抑制其活性；同时与骨矿物质结合，阻止骨与软骨中矿物质的再吸收。临床上用于恶性肿瘤引起的高钙血症、多发性骨髓瘤与实体瘤骨转移所致骨事件；也用于骨质疏松的治疗；临床制剂为冻干粉，复溶后经静脉途径给药。它在体内不经代谢转化，也不抑制细胞色素 P450 酶，给药后 24 小时内约 39% 的剂量经尿排出，其余主要结合于骨组织，清除率取决于肌酐清除率。

存储：固体密封后置于干燥处，室温或 2–8 ℃ 保存均可，推荐避光防潮；水溶液分装后于 −20 ℃ 冷冻，两个月内使用。取用前使包装回至室温再开盖。与强氧化剂、强碱分开存放。称量操作在通风处进行，避免粉尘扬起，操作前请阅读化学品的安全数据表。