拉呋替丁

产品概述

拉呋替丁（Lafutidine），CAS 登记号 118288-08-7，是第二代组胺 H₂ 受体拮抗剂类抗溃疡原料药。分子式 C₂₂H₂₉N₃O₄S，分子量 431.55，MDL 号 MFCD00867520，EINECS 号 601-513-8，ATC 编码 A02BA08。分子由呋喃甲基亚硫酰基乙酰胺与含哌啶甲基吡啶氧基的顺式丁烯链连接而成，结构中的呋喃环与哌啶环是其受体选择性的关键。它由日本富士瑞必欧开发，商品名 Stogar 与 Protecadin。市售品为白色至橙绿色粉末或结晶，纯度 99%，属消化系统用药原料。

理化性质

质量规格

运输信息

用途与存储

本品是第二代组胺 H₂ 受体拮抗剂，用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎与反流性食管炎的治疗。与西咪替丁、法莫替丁等同类品种相比，它抑酸作用更强、持续时间更长，且对日间与夜间胃酸分泌均有抑制效果；更突出的是它具备不依赖抑酸的胃黏膜保护作用，经辣椒素敏感传入神经途径减轻有害因素造成的胃黏膜损伤并加速修复，对实验性反流性食管炎、吲哚美辛所致小肠损伤与葡聚糖硫酸钠所致结肠炎症亦有保护效果。在浓度为 10 nM 时即可抑制表达人 H₂ 受体的细胞中组胺诱导的环磷酸腺苷生成，是研究抗溃疡药物与人血清白蛋白结合机制的常用模型化合物。

存储须密封、干燥并置于 −20 ℃ 冷冻环境，避光保存；制剂原料按药品生产质量管理规范管理。取用时佩戴护目镜、手套与呼吸防护，避免扬尘与吸入；远离强氧化剂与强酸强碱。剩余物料按化学废弃物统一收集处理，不可排入水体。