他扎罗汀

产品概述

他扎罗汀（Tazarotene），CAS 登记号 118292-40-3，是第三代芳香维 A 酸类前药，也是首个受体选择性的外用维 A 酸品种。分子式 C₂₁H₂₁NO₂S，分子量 351.46，MDL 号 MFCD00867628，EINECS 号 601-516-4，Merck 索引号 14,9081，ATC 编码 D05AX05。分子用直线型三键替代多烯链，形成刚性的双芳香基乙炔结构，因而无几何异构体；羧基制成乙酯前药，进入体内后迅速脱酯为活性代谢物他扎罗汀酸。市售品为白色至微黄色粉末，纯度 98%，属皮肤科用药原料。

理化性质

质量规格

运输信息

用途与存储

本品为外用维 A 酸前药，在体内迅速脱酯生成活性代谢物他扎罗汀酸，后者选择性结合维 A 酸受体 RAR-β 与 RAR-γ，不与维 A 酸 X 受体结合，进而调节角质形成细胞分化与增殖相关基因的表达。临床用于寻常性斑块型银屑病与寻常痤疮，并用于角化异常性疾病、毛囊皮脂腺疾病、光老化皮肤与皮肤癌前期病变。已上市剂型包括乳膏、凝胶与泡沫剂。分子设计中引入烟酸乙酯保证快速代谢为亲水性游离酸，避免蓄积；硫原子经细胞色素同工酶氧化为亚砜与砜后活性消失，使系统暴露量维持在较低水平。

存储须于 2–8 ℃ 冷藏、避光并密封；本品具生殖毒性警示，孕妇与备孕人群禁用相关制剂。操作时佩戴护目镜、手套、防护服与呼吸防护，避免扬尘与吸入，严防与皮肤和眼睛接触。远离强氧化剂与强光，剩余物料按化学废弃物统一收集处理。