(3,4-二羟基苄基)丙二腈

产品概述

Tyrphostin 23（中文名 (3,4-二羟基苄基)丙二腈，代号 AG 18 / RG-50810），CAS 登记号 118409-57-7，是酪氨酸磷酸化抑制剂类工具化合物，属苄叉丙二腈结构家族。分子式 C₁₀H₆N₂O₂，分子量 186.17，MDL 号 MFCD00133899，UNII 号 RV0GCD31OJ。分子由邻苯二酚环经亚甲基连接丙二腈构成，两个酚羟基提供氢键供体能力，共轭延长体系使其在可见光区有明显吸收，在二甲基亚砜中呈深黄色。市售品为黄色粉末，纯度不低于 98%，属科研用小分子激酶抑制剂。

理化性质

质量规格

运输信息

本品在 GHS 制度下属健康危害类物质，象形图为健康危害图形，信号词「警告」，危害代码 H371（可能对器官造成损害，单次接触），防范事项含 P260、P264、P270、P309+P311、P314、P405 与 P501。公开数据库未列载联合国危险货物编号，RIDADR 各运输方式均列为 NONH，按普通货物受理；本品未列入《危险化学品目录》，无易制毒与易制爆归类。德国水危害等级 WGK 3，须避免大量排入水体。运输采用棕色玻璃瓶密封包装，外裹避光袋并置缓冲材料，随箱放置冰袋维持低温。

搬运时轻装轻卸，防止包装破损与粉尘扩散；运输途中避免高温、日晒与剧烈震动，不得与强氧化剂及食品混装，到达后立即转入冰箱。作业人员佩戴护目镜、手套与 N95 型防尘口罩，避免吸入粉尘与接触皮肤。

用途与存储

本品是表皮生长因子受体激酶的小分子抑制剂，与同类化合物同属酪氨酸蛋白激酶抑制剂系列，设计思路是结合到激酶结构域的底物亚位点，而非常见的三磷酸腺苷结合位点。它对表皮生长因子受体抑制的半数抑制浓度约 35 μM，对胰岛素受体的抑制常数约 12 μM；在 A431 细胞中抑制表皮生长因子诱导的受体自磷酸化，半数抑制浓度约 15 μM，10 μM 浓度下即抑制表皮生长因子诱导的 GH3 细胞增殖与胃饥饿素刺激的 ERK1/2 磷酸化。研究用途包括：探查磷酸化在糖蛋白 IIb-IIIa 活化调控中的作用；抑制兔耳动脉血管平滑肌细胞的电压门控钙通道电流；影响人与大鼠肾上腺皮质细胞的类固醇激素分泌；延缓牛肾上腺嗜铬细胞的胞吞过程；干扰酪氨酸基序与衔接蛋白复合体 μ2 亚基的相互作用，抑制转铁蛋白受体内化；也用于研究胃饥饿素诱导的 MAPK 刺激与中性粒细胞趋化作用。

存储须于 2–8 ℃ 干燥避光保存，长期存放建议 −20 ℃；储备液在二甲基亚砜中冷冻保存可稳定数月，溶液中混入水分会加速水解，须严格防潮。溶液分装后冷冻保存，避免反复冻融；操作在通风良好的环境中进行，佩戴护目镜、手套与防尘口罩。剩余物料按化学废弃物统一收集处理。