巴瑞克替尼

产品概述

巴瑞克替尼（Baricitinib，商品名 Olumiant，亦译巴瑞替尼），CAS 登记号 1187594-09-7，化学名 1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]-3-氮杂环丁烷乙腈，是口服 Janus 激酶（JAK）1 与 JAK2 抑制剂类原料药。分子式 C₁₆H₁₇N₇O₂S，分子量 371.42，MDL 号 MFCD21608464。分子由氮杂环丁烷骨架经乙腈侧链连接吡唑与吡咯并嘧啶稠环构成，乙基磺酰基提供极性，稠环母核与激酶结构域形成多点结合。它属靶向合成类抗风湿药物，通过阻断 JAK-STAT 信号通路发挥作用。市售品为类白色或白色结晶性粉末，无臭无味，纯度 99%，属化学原料药。

理化性质

质量规格

运输信息

本品在 GHS 制度下属有害物质，象形图为感叹号，信号词「警告」，危害代码 H302（吞咽有害），危害分类涵盖急性经口毒性类别 4、生殖毒性类别 1B 与特异性靶器官毒性（反复接触与单次接触）等条目，单个来源另列 H360（可能损害生育能力或胎儿）与 H373（长期或反复接触可能损害器官）；靶器官涉及血液、骨髓、淋巴系统与呼吸系统，防范事项含 P280 与 P305+P351+P338。德国水危害等级 WGK 3，储存类别归为 6.1C，NFPA 704 评级为 0-2-0，海关编码 29350090。本品未列入《危险化学品目录》，无易制毒与易制爆归类，无联合国危险货物编号，各运输方式按普通货物受理；本品为生殖毒性物质，运输与储存须与普通物料隔离并标识清晰。

包装采用避光密封的玻璃瓶或铝箔袋，内层加防潮衬里，外箱加缓冲材料。运输途中保持阴凉、干燥，避免日晒、高温与剧烈震动，不得与强氧化剂及食品混装。本品属处方药物活性成分，全程须按药品管理要求控制流向与记录。作业人员佩戴护目镜、防护手套与防尘口罩，避免粉尘吸入与皮肤接触；操作在专用区域进行，器具与废料按药物废弃物要求处置。

用途与存储

本品是JAK1 与 JAK2 选择性抑制剂。JAK 属非受体酪氨酸激酶，在细胞因子与受体结合后启动信号转导并激活转录因子 STAT，是炎症与免疫信号通路的关键环节；本品通过阻断该通路发挥抗炎与免疫调节作用。在临床应用上，它于 2017 年 2 月获欧盟批准，成为首个用于类风湿关节炎的口服 JAK 抑制剂，可单药使用或与甲氨蝶呤联合，用于对改善病情抗风湿药缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者；2018 年 6 月获美国 FDA 批准用于对肿瘤坏死因子抑制剂反应不足的患者；2022 年 6 月获 FDA 批准用于成人重度斑秃，成为首个斑秃系统性疗法；欧盟与日本亦批准其用于中度至重度特应性皮炎。其药代动力学特征为口服生物利用度约 79%，蛋白结合率约 50%，消除半衰期约 12.5 小时，分布容积约 76 L，约 69% 经尿按原形排出。在研究阶段，它还被评估用于银屑病、糖尿病肾病、系统性红斑狼疮、幼年特发性关节炎等领域。储存须在室温、干燥、密封、避光条件下进行，长期存放建议置于 −20 ℃；本品有生殖毒性分类，须与普通物料隔离存放并加锁管理。其有机溶液应分装后于 −20 ℃ 保存并避免反复冻融。