马来酸维吖啶

产品概述

马来酸维吖啶（Hydroxytacrine maleate，又称 Velnacrine maleate、HP-029），CAS 登记号 118909-22-1，是吖啶类乙酰胆碱酯酶抑制剂。分子式 C₁₇H₁₈N₂O₅，分子量 330.34，MDL 号 MFCD00069287。它由 9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶-1-醇与马来酸成盐得到，是他克林在体内的主要活性代谢产物。市售品为白色至米色结晶性固体，纯度不低于 98%，属科研用胆碱酯酶抑制剂。

理化性质

质量规格

运输信息

本品在 GHS 制度下属急性毒性物质与刺激性物质，危害代码 H302+H312+H332（吞食、皮肤接触与吸入有害）、H315、H319 与 H335，防范事项含 P280。数据库将其归为毒性物质，海关编码 2933998090；公开资料未列载联合国危险货物编号，按普通货物受理。本品未列入《危险化学品目录》，无易制毒与易制爆归类。小鼠经口半数致死量约 136 mg/kg，腹腔给药约 162 mg/kg，须避免吞食与粉尘吸入。

运输采用棕色玻璃瓶或塑料瓶密封包装，外裹避光袋并置缓冲材料，随箱放置冰袋维持低温。搬运时轻装轻卸，防止包装破损；运输途中避免高温、日晒与剧烈震动，不得与强氧化剂及食品混装。到货后立即转入 −20 ℃ 冷冻保存。作业人员佩戴护目镜、手套与防尘口罩，避免吸入粉尘与接触皮肤。

用途与存储

本品是研究胆碱能系统与神经退行性疾病的重要工具化合物。作为他克林的主要活性代谢物，它由他克林经细胞色素 P450 的 CYP1A1 与 CYP1A2 亚型羟化生成；对乙酰胆碱酯酶的半数抑制浓度约 4.8 μM，可提高突触间隙乙酰胆碱水平。与母体化合物相比，它的毒性显著较低，在人体中未观察到可测量的肝毒性，动物实验中 33 mg/kg 剂量可逆转东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍，因而被视为低毒性的阿尔茨海默病候选治疗药物，曾进入临床研究阶段。其分子中的氨基与羟基为后续衍生化提供了反应位点，可用于构建结构多样的吖啶类化合物。储存须于 −20 ℃ 冷冻、避光密封进行，配制成母液后分装冷冻并避免反复冻融，与强氧化剂及食品分开存放。剩余物料按化学废弃物统一收集处置。