(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺

产品概述

LY2811376，CAS 登记号 1194044-20-6，化学名称 (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺，是口服可用的非肽类 β-分泌酶抑制剂。分子式 C₁₅H₁₄F₂N₄S，分子量 320.36。它对 BACE1 的半数抑制浓度为 239–249 nmol/L，对 BACE2 的选择性约为 10 倍，对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶与肾素的选择性超过 50 倍。市售品为白色结晶固体，水中不溶，可溶于二甲基亚砜与乙醇，纯度按 ≥98% 控制。它主要用作阿尔茨海默病研究工具分子。

理化性质

质量规格

运输信息

本品按 GHS 归为警告级，提示吞咽有害（H302）、皮肤刺激（H315）、严重眼刺激（H319）与呼吸道刺激（H335）；公开数据库未列载确定的联合国危险货物编号，按一般化学品受理。它为非可燃固体，应低温、避光、干燥密封保存，避免与强氧化剂接触。

包装采用玻璃瓶密封并置缓冲材料，运输途中保持低温、干燥、避光，防止日晒、雨淋与包装破损。作业人员佩戴护目镜、手套与防尘口罩，避免吸入粉尘与接触皮肤、眼睛。

用途与存储

本品是β-分泌酶（BACE1）抑制剂类研究工具分子。它通过抑制 BACE1 减少 β-淀粉样蛋白（Aβ）的生成，同时降低淀粉样前体蛋白的两类切割产物 C99 与 sAPPβ，用于阿尔茨海默病发病机制与候选药物研究。动物实验中，它可剂量依赖地降低血浆与脑内 Aβ 水平。在研究工作中，它常作为阳性对照，用于评估新型 BACE1 抑制剂的活性与选择性。储存须在 −20 ℃、干燥、避光、密封条件下进行，与强氧化剂及食品分开存放。库房保持阴凉干燥并配备收容设施；剩余物料按化学废弃物统一收集处置。