达帕菲尼

产品概述

达帕菲尼（Dabrafenib，研发代号 GSK2118436），CAS 登记号 1195765-45-7，是含噻唑、嘧啶与氟代苯磺酰胺结构的激酶抑制剂。分子式 C₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂，分子量 519.56，MDL 号 MFCD17215684。纯品为白色至类白色固体，熔点 214–216 ℃，沸点约 654 ℃（估算值），密度 1.443 g/cm³，酸度系数 pKa 6.62，可溶于二甲基亚砜（升温下约 30 mg/mL）与乙醇（约 1 mg/mL）。本品是 BRAF V600E 突变体的选择性抑制剂，通过结合突变激酶的 ATP 结合位点抑制 MAPK 信号通路。其甲磺酸盐 CAS 登记号为 1195768-06-9。

理化性质

质量规格

运输信息

本品按 GHS 归为警告级，提示可能损害生育能力或胎儿（H361）、对水生生物毒性极高（H400）并对水生生物具长期危害（H411）；公开数据库未列载确定的联合国危险货物编号，按一般化学品受理。它属可燃固体，常温下稳定，应避免与强氧化剂接触，远离火源与高热。

包装采用密封玻璃瓶并置缓冲材料，运输途中保持低温、干燥、避光，防止日晒、受潮与包装破损。作业人员佩戴护目镜、防尘口罩与手套，避免吸入粉尘与皮肤接触，育龄人员应遵守职业接触防护要求。

用途与存储

本品是BRAF 抑制剂类抗肿瘤研究用活性分子。作为药物，它用于治疗携带 BRAF V600E 突变的不可切除或转移性黑色素瘤，通过抑制突变 BRAF 激酶阻断 MAPK 通路的异常激活，抑制肿瘤细胞增殖。在化学生物学中，它作为 BRAF 选择性探针，用于研究 RAF 二聚化、通路再激活与耐药机制。它也是构建靶向蛋白降解剂（PROTAC）的常用靶头，通过连接子与 E3 连接酶配体相连，用于研究 BRAF 的降解效应与激酶抑制效应的差异。在药物代谢研究中，它作为细胞色素 P450 诱导剂用于药物相互作用评价。储存须在 −20 ℃、干燥、避光、密封条件下进行，与强氧化剂分开存放。剩余物料按药物废弃物统一收集处置。