1,2-二氢-5-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲腈盐酸盐

产品概述

盐酸奥普力农（Olprinone hydrochloride），CAS 登记号 119615-63-3，是含咪唑并吡啶与氰基吡啶酮结构的盐酸盐药物。分子式 C₁₄H₁₀N₄O·HCl，分子量 286.72，MDL 号 MFCD01749474，RTECS US4201450。纯品为类白色结晶粉末，熔点高于 300 ℃，水中溶解度约 6.8 mg/mL，二甲基亚砜中不超过 4 mg/mL，最大吸收波长为 219、262 与 345 nm。本品是选择性磷酸二酯酶 3 抑制剂，通过抑制 cAMP 水解提高心肌细胞内 cAMP 水平，产生正性肌力与血管扩张作用。研发代号为 E1020，日本商品名为 Coatec。

理化性质

质量规格

运输信息

本品按 GHS 归为警告级，提示皮肤刺激（H315）、严重眼刺激（H319）与呼吸道刺激（H335）；公开数据库显示各运输方式均未将其列为危险货物，按一般化学品受理。它属可燃固体，常温下稳定，应避免与强氧化剂接触，远离火源与高热。

包装采用密封玻璃瓶并置缓冲材料，运输途中保持阴凉、干燥、避光，防止日晒、受潮与包装破损。作业人员佩戴护目镜、防尘口罩与手套，避免吸入粉尘与皮肤、眼睛接触。

用途与存储

本品是选择性磷酸二酯酶 3 抑制剂与强心药物。作为药物，它在日本用于治疗对其他治疗手段不敏感的急性心功能不全，通过抑制 PDE3 提高细胞内 cAMP 水平，增强心肌收缩力并扩张血管，改善血流动力学指标。在实验研究中，它对人心脏 PDE3 的半数抑制浓度约 0.35 μmol/L，对 PDE1 与 PDE2 的选择性高出两到三个数量级，常作为选择性工具分子使用。它用于心肌缺血复灌损伤、脑缺血损伤与内毒素诱导肺炎症等模型研究，可减小梗死面积并降低炎症介质水平。储存须在 2–8 ℃、干燥、避光、密封条件下进行，与强氧化剂分开存放。剩余物料按药物废弃物统一收集处置。