艾沙佐米柠檬酸盐
Ixazomib Citrate
| 中文别名 | 艾沙佐米柠檬酸盐、艾沙唑咪、Ixazomib Citrate、MLN9708 |
| CAS号 | 1201902-80-8 |
| 分子式 | C20H23BCl2N2O9 |
| 分子量 | 517.1 |
| 产品分类 | 普通化学品 |
| 纯度 | 98% |
| 包装规格 | 5mg，10mg，50mg，250mg |
产品详情
产品概述
艾沙佐米柠檬酸盐（Ixazomib citrate），CAS 登记号 1201902-80-8，又称 MLN9708、艾沙唑咪。分子式 C20H23BCl2N2O9，分子量 517.12。纯品为白色至灰白色固体，熔点高于 227 ℃（分解），密度约 1.47 g/cm³。它是口服型第二代蛋白酶体抑制剂前药，进入体内后迅速水解为活性体 MLN2238，用于多发性骨髓瘤研究。本品纯度 98%，包装规格 5 mg 至 250 mg。
理化性质
分子式为 C20H23BCl2N2O9，分子量 517.12，精确质量 516.09。纯品为白色至灰白色固体粉末，熔点高于 227 ℃（分解），密度约 1.47 g/cm³，酸度系数 pKa 约 1.92（计算值）。它微溶于二甲基亚砜，微溶于甲醇（加热并超声），难溶于水；遇水或血浆迅速水解为活性体。分子含硼酸酯环与柠檬酸配位结构，是少见的含硼药物分子。该品具吸湿性，须在 −20 ℃ 冷冻、惰性气氛下避光保存。
| 外观形态 | 白色至灰白色固体粉末 |
| 分子式 | C₂₀H₂₃BCl₂N₂O₉ |
| 分子量 | 517.12 |
| 精确质量 | 516.09 |
| 熔点 | 高于 227 ℃（分解） |
| 密度 | 约 1.47 g/cm³ |
| 酸度系数 | pKa 约 1.92（计算值） |
| 溶解性能 | 微溶于二甲基亚砜与甲醇，难溶于水 |
| 水解特性 | 遇水或血浆迅速水解为活性体 MLN2238 |
| 吸湿性 | 具吸湿性，须防潮保存 |
| 储存条件 | −20 ℃ 冷冻、惰性气氛、避光密封 |
| 作用靶点 | 20S 蛋白酶体 β5 亚基 |
| 半抑制浓度 | 活性体 IC₅₀ 约 3.4 nmol/L |
| 主要用途 | 多发性骨髓瘤研究用蛋白酶体抑制剂 |
| 纯度分级 | 98% |
| 包装形态 | 5 mg、10 mg、50 mg、250 mg |
| 海关编码 | 2932.99 |
质量规格
| 产品名称 | 艾沙佐米柠檬酸盐 |
| CAS 号 | 1201902-80-8 |
| 分子式 | C₂₀H₂₃BCl₂N₂O₉ |
| 分子量 | 517.12 |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观 | 白色至灰白色固体粉末 |
| 熔点 | 高于 227 ℃（分解） |
| 干燥失重 | ≤1.0% |
| 包装规格 | 5 mg、10 mg、50 mg、250 mg |
| 储存要求 | −20 ℃ 冷冻、惰性气氛、避光密封 |
运输信息
本品 GHS 危险信息为 H302 吞咽有害、H315 造成皮肤刺激、H319 造成严重眼刺激、H335 可能引起呼吸道刺激，信号词警告。公开数据库未列载其联合国危险货物编号，通常按一般化学品受理。
运输途中保持阴凉、干燥，防止包装破损与受潮，避免受热与光照。作业人员佩戴防护手套、护目镜与防尘口罩，避免吸入粉尘及皮肤接触，操作后彻底清洗；泄漏物须收集并交专业机构处理。
用途与存储
本品是口服型第二代蛋白酶体抑制剂，在体内经水解转化为活性体 MLN2238，可逆地抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样 β5 位点，进而阻断核因子 κB 通路并诱导肿瘤细胞凋亡。在肿瘤研究中，它用于多发性骨髓瘤、淀粉样变性与其他血液系统恶性肿瘤的模型研究，常与来那度胺、地塞米松等联合使用。在药理研究中，它因口服生物利用度较高、外周神经毒性低于硼替佐米，成为蛋白酶体抑制机制与联合用药研究的工具化合物。在制剂研究中，它用于口服固体制剂与稳定性研究。储存须在 −20 ℃ 冷冻、惰性气氛、避光密封条件下进行，与强氧化剂分开存放。剩余物料按药物废弃物统一收集处置。
