(3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-14-二氮杂革-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮

产品概述

CX-6258，CAS 登记号 1202916-90-2，化学名 (3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃基]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮，别名 Pim 激酶抑制剂 X。分子式 C₂₆H₂₄ClN₃O₃，分子量 461.94。纯品为结晶性固体，是一种强效、可逆的泛 Pim 激酶抑制剂。本品纯度 98%，包装规格 5 mg、25 mg、100 mg。

理化性质

分子式为 C₂₆H₂₄ClN₃O₃，分子量 461.94，精确质量 461.1506。外观为结晶性固体，最大吸收波长约 212 nm、258 nm、403 nm。可溶于二甲基亚砜（约 5 mg/mL）与二甲基甲酰胺（约 1 mg/mL），水中难溶。分子由 5-氯吲哚酮与呋喃环经亚甲基桥连接，另一端接 4-甲基-1,4-二氮杂卓羰基苯基，双键呈（E）构型。拓扑极性表面积约 65.8 Ų，氢键供体 1 个、受体 4 个，可旋转键 3 个，脂水分配系数 XLogP3 约 3.9。固体须低温避光保存，避免反复冻融。

质量规格

运输信息

本品为研究用生物活性化合物，GHS 分类为刺激性物质（GHS07），信号词警告，危险信息 H315 造成皮肤刺激、H319 造成严重眼刺激、H335 可能引起呼吸道刺激。公开数据库未列载其联合国危险货物编号，运输按一般化学品处理。

运输途中保持包装密封、避光，避免高温与潮湿，与强氧化剂分开装运。作业人员佩戴手套、护目镜与实验服，在通风条件下称量与配制，避免吸入粉尘与皮肤、眼睛接触。泄漏物用惰性吸附材料收集后密封，按实验室化学废弃物统一处置，不得排入水体。

用途与存储

本品是泛 Pim 激酶小分子抑制剂。在肿瘤研究领域，它对 Pim-1、Pim-2、Pim-3 的半数抑制浓度分别为 5、25、16 nmol/L，用于急性白血病与前列腺癌细胞增殖与存活机制研究，对急性白血病细胞系尤为敏感。在联合用药研究中，它与多柔比星、紫杉醇呈协同杀伤效应，组合指数分别约为 0.4 与 0.56，其机制与抑制 Pim 介导的 P-糖蛋白表达上调有关。在靶点验证领域，它剂量依赖地阻断 Pim 底物 Bad 与 4E-BP1 的磷酸化，用于信号通路解析。在分子显像领域，其碳-11 标记物用作 Pim 激酶正电子发射断层显像探针。在选择性研究中，它对 107 种激酶仅抑制 FLT3，用于评估 Pim 家族特异性。储存须在 −20 ℃、干燥、避光条件下进行。剩余物料按生物活性废弃物统一收集处置。