阿那曲唑

产品概述

阿那曲唑（Anastrozole），CAS 登记号 120511-73-1，化学名为 α,α,α',α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈。分子式 C₁₇H₁₉N₅，分子量 293.37。本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，是第三代非甾体芳香化酶抑制剂。产品纯度 99%，包装规格 100 mg 至 25 kg，用于药物制剂生产、原料药研发与分析检测。

理化性质

分子式为 C₁₇H₁₉N₅，分子量 293.37，精确质量 293.1640。外观为白色或类白色结晶性粉末，无臭，熔点 81 至 84 ℃，沸点 469.7 ℃，密度 1.08 g/cm³，闪点 237.9 ℃，折射率 1.791。该品在水中几乎不溶，在乙腈与乙酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，二甲基亚砜中溶解度约 40 mg/mL。分子由 1,3-亚苯基连接两个 α,α-二甲基乙腈基团，并在 5 位接有三唑甲基，三唑氮原子与细胞色素 P450 血红素铁竞争性结合，实现芳香化酶抑制。酸度系数 pKa 2.62，拓扑极性表面积 78.3 Ų，氢键受体数 4。储存须在不超过 30 ℃、密闭、干燥条件下进行。

质量规格

本品属原料药级精细化学品，含量按干燥品计应在 98.0% 至 102.0% 范围内，采用高效液相色谱测定。质量控制覆盖性状、熔点、鉴别、有关物质、残留溶剂、干燥失重与炽灼残渣等项目，结构经红外光谱与核磁共振确认。包装采用内衬聚乙烯袋的纸板桶或密封瓶，小规格另配棕色瓶装，储存与运输须避光防潮。

运输信息

本品为原料药，公开数据库列载联合国危险货物编号 UN 3249（医药品，毒性的，未另作规定的，6.1 项毒性物质，包装类别 Ⅲ）。危险信息：H302 吞食有害，H360 可能对生育能力或胎儿造成伤害（生殖毒性 1B 类）。防范事项：本品为处方药活性成分，须由专业人员操作，佩戴防护手套、护目镜与防护服，避免吸入粉尘与皮肤接触；接触后用大量清水冲洗并就医。储存与运输须保持容器密闭、避光防潮，远离强氧化剂。剩余物料与废弃物按药品与危险化学废弃物规定统一收集处置，不得排入水体与下水道。

用途与存储

本品是第三代芳香化酶抑制剂类抗肿瘤药物。在药物制剂领域，它作为活性成分用于片剂生产，临床用于绝经后妇女晚期乳腺癌的治疗与辅助治疗。在药物研发领域，它作为先导化合物用于新型芳香化酶抑制剂的构效关系研究。在药理研究领域，它用于雌激素合成通路与激素依赖性肿瘤的机制探索，通过抑制雄烯二酮向雌酮的转化降低体内雌激素水平。在分析检测领域，它作为对照品用于原料药与制剂的含量测定与杂质分析。储存须在不超过 30 ℃、密闭、干燥、避光条件下进行。剩余物料与废弃物按药品与危险化学废弃物规定统一收集处置。