N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-d]嘧啶-2-基]苯基]脲

产品概述

GDC-0349（RG-7603），CAS 登记号 1207360-89-1，化学名 N-乙基-N'-〔4-〔5,6,7,8-四氢-4-〔(3S)-3-甲基-4-吗啉基〕-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-d]嘧啶-2-基〕苯基〕脲。分子式 C₂₄H₃₂N₆O₃，分子量 452.55。本品为类白色至浅黄色固体，纯度不低于 98%，包装规格 10 mg 至 10 g，是强效选择性的 mTOR 激酶抑制剂，用于肿瘤与信号通路研究。平台分类为普通化学品。

理化性质

分子式为 C₂₄H₃₂N₆O₃，分子量 452.55，精确质量 452.2536。结构核心为吡啶并[3,4-d]嘧啶双环，2 位连接对位取代的苯基脲，4 位连接手性 3-甲基吗啉，7 位氮上带氧杂环丁基。外观为类白色至浅黄色结晶性固体，最大吸收波长约 297 nm。在二甲基亚砜与 N,N-二甲基甲酰胺中溶解度约 30 mg/mL，乙醇中约 10 mg/mL，水中几乎不溶。对 mTOR 的抑制常数 Ki 为 3.8 nM，对 PI3Kα 的选择性高约 790 倍。储存需低温、避光、干燥。

质量规格

运输信息

该品为仅供科研使用的精细化学品，公开数据库未将其列入运输危险货物，运输按一般化学品处理，容器密闭、避光、防潮，与强氧化剂及食品隔离。操作时佩戴防护手套、护目镜与口罩，在通风橱内进行，避免粉尘吸入与皮肤接触；操作后彻底清洗。剩余物料与包装按实验室化学废物统一收集处置，不得排入水体与下水道。

用途与存储

本品是mTOR 信号通路研究的工具化合物，能同时抑制 mTORC1 与 mTORC2 复合物，用于考察下游标志物磷酸化-4EBP1 与磷酸化-Akt (S473) 的变化。在肿瘤药理学研究中，它对 PC3 前列腺癌细胞的增殖抑制 EC50 为 270 nM，并在乳腺癌、前列腺癌与肺癌的异种移植模型中呈现剂量相关的抑瘤效果。在联合用药研究领域，常与 PI3K 抑制剂或 MEK 抑制剂搭配考察协同作用。在自噬与凋亡机制研究中，用于探究头颈部鳞癌等细胞的自噬依赖性耐药。本品仅供科研与工业研发使用，不得直接用于人体或兽用。储存须在 -20 ℃、避光、干燥、密封条件下进行，取用后立即封口。