他拉唑帕利

产品概述

他拉唑帕利（Talazoparib），CAS 登记号 1207456-01-6，又称 BMN 673、LT-673、PF-06944076。分子式 C₁₉H₁₄F₂N₆O，分子量 380.35。本品为白色至类白色固体粉末，纯度 98%，包装规格 10 mg 至 10 g，是强效的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，用于肿瘤药理研究。平台分类为普通化学品。

理化性质

分子式为 C₁₉H₁₄F₂N₆O，分子量 380.35，精确质量 380.1197。结构为含氟的吡啶并酞嗪酮三环骨架，8 位带 4-氟苯基，9 位带 1-甲基三唑基，呈 (8S,9R) 构型。外观为白色至类白色固体粉末，XLogP3 约 2.3，拓扑极性表面积 84.2 Ų，氢键供体 2 个、受体 7 个。在二甲基亚砜中溶解度约 36 mg/mL，乙醇与水几乎不溶。对 PARP1 的抑制活性 IC50 为 0.57 nM，对 PARP2 的 Ki 为 0.87 nM。储存需低温、避光、干燥。

质量规格

运输信息

该品为仅供科研使用的活性药物成分，公开数据库未将其列入运输危险货物的统一条目，运输按一般化学品处理，容器密闭、避光、防潮，与强氧化剂及食品隔离。其作用靶点为 DNA 修复通路，操作时须佩戴防护手套、护目镜与口罩，在通风橱内进行，避免粉尘吸入与皮肤接触；操作后彻底清洗。剩余物料与包装按实验室化学废物统一收集处置，不得排入水体与下水道。

用途与存储

本品是PARP1/2 强效抑制剂，通过抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶活性并捕获 PARP-DNA 复合物，在 BRCA 缺陷细胞中诱导合成致死。在乳腺癌研究中，用于考察胚系 BRCA 突变、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的治疗机制。在前列腺癌研究领域，与恩杂鲁胺联用考察同源重组修复基因突变型去势抵抗性前列腺癌的效果。在放疗增敏研究中，用于评估对同源重组功能健全细胞的辐射增敏作用。在DNA 修复与基因组稳定性研究中，作为工具化合物探究复制压力与肿瘤细胞脆弱性。本品仅供科研与工业研发使用，不得直接用于人体或兽用。储存须在 -20 ℃、避光、干燥、密封条件下进行。