埃格列净

产品概述

埃格列净（Ertugliflozin），CAS 登记号 1210344-57-2，MDL 号 MFCD21609259，别称艾格列净、PF-04971729。分子式 C₂₂H₂₅ClO₇，分子量 436.88。本品为白色至类白色固体，属二氧杂双环[3.2.1]辛烷类钠-葡萄糖协同转运蛋白 2（SGLT2）抑制剂。纯度 99%，包装规格 5 mg 至 25 kg。平台分类为普通化学品。

理化性质

分子式为 C₂₂H₂₅ClO₇，分子量 436.88，精确质量 436.1289。结构核心为 1,6-脱水-β-L-艾杜糖骨架，4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基连接于异头碳位。熔点 65～66 ℃，沸点约 630.5 ℃（估算值），密度 1.455 g/cm³，pKa 12.95。可溶于 N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜与乙醇（约 30 mg/mL），微溶于甲醇，水中溶解度较低。对光与热敏感，须低温密闭避光存放。拓扑极性表面积 109 Ų。

质量规格

常规供应纯度为 98%～99%，检测方法为高效液相色谱法。质检项包含外观、含量、有关物质、残留溶剂、水分与重金属，其中水分通常不高于 0.5%，单一杂质不高于 0.5%。本品多用于药学研究与对照品制备，验收时须核对批次检验报告与结构确证图谱。小包装采用玻璃瓶装，大包装采用密封铝箔袋或纸板桶，避光防潮。

运输信息

GHS 危险信息：造成严重眼损伤，造成严重皮肤灼伤。信号词为危险，象形图为腐蚀性图形。防范事项包含作业时佩戴防护手套、护目镜与防护服，避免吸入粉尘与皮肤接触；如溅入眼中，立即用大量清水冲洗数分钟并就医。本品未列入危险货物运输条目，可按普通化学品运输，须防潮、避光、密闭并保持低温。海关编码 2932999099。

用途与存储

本品是钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂，通过抑制肾近端小管对葡萄糖的重吸收而增加尿糖排泄，对人源 SGLT2 的半抑制浓度约 0.93 nmol/L，对 SGLT1 的选择性高出约两千倍。在2 型糖尿病治疗中，可单用或与二甲双胍、西格列汀组成复方制剂，改善成人患者血糖控制。在马属动物代谢病研究中，用于胰岛素调节异常与高胰岛素血症相关蹄叶炎的研究性给药。在药理机制研究中，充当工具化合物考察肾脏葡萄糖转运与尿糖排泄的剂量效应。在药物分析领域，用作制剂含量测定与杂质谱研究的对照品。储存须在 −20 ℃、干燥、避光、密封条件下进行，避免反复冻融；操作区域保持通风，废弃物按化学废物统一回收。