洛索立宾

产品概述

洛索立宾（英文名称 Loxoribine，别名 7-烯丙基-8-氧代鸟苷，研发代号 RWJ-21757，CAS 121288-39-9）为白色至类白色结晶固体，是鸟苷衍生物类小分子免疫调节剂。分子式 C13H17N5O6，分子量 339.30，MDL 号 MFCD00867591。平台登记类别为普通化学品，常规纯度 95%，包装规格为 50 mg、100 mg 与 250 mg 的小量研究用包装。

理化性质

分子式为 C13H17N5O6，分子量 339.30，精确质量 339.1179。熔点 227 ℃ 至 230 ℃，密度 1.92 g/cm3（预测值），沸点约 591.8 ℃（760 mmHg），闪点 311.7 ℃。溶于二甲基亚砜（不低于 20 mg/mL）、N,N-二甲基甲酰胺（30 mg/mL）及二甲基亚砜与磷酸盐缓冲液混合体系，水中溶解度较低。比旋光度 [α]21/D 为 +32°（c=1，水）。紫外最大吸收波长 251 nm 与 299 nm。分子含四个确定立构中心，常温干燥条件下稳定，配制成溶液后须低温保存。

质量规格

质检项包含外观、含量、有关物质、水分、残留溶剂、比旋光度与核磁结构确证。高效液相色谱法测定纯度不低于 95%，高纯品不低于 98%。产品须避光密封并干燥保存，原料粉末建议 -20 ℃ 冷冻存放，有效期自采购日起约两年；二甲基亚砜储备液可在 -20 ℃ 存放三个月。

运输信息

GHS 分类为急性毒性（经口）第 4 类、皮肤刺激第 2 类、严重眼刺激第 2 类与特异性靶器官毒性（一次接触）第 3 类（呼吸道刺激）。信号词为警告，危险信息 H302（吞食有害）、H315（造成皮肤刺激）、H319（造成严重眼刺激）、H335（可能引起呼吸道刺激）。防范事项 P261、P264、P270、P280、P301+P312、P302+P352、P305+P351+P338、P330、P332+P313、P362、P501。防范措施：佩戴 N95 防尘口罩、护目镜与防护手套，避免吸入粉尘。不属于危险货物，可按普通化学品运输，德国水危害分级为 3 级。

用途与存储

储存条件：粉末状态干燥避光、-20 ℃ 冷冻保存；溶液分装后避免反复冻融。应用方向一，免疫刺激研究：作为小分子免疫刺激剂，促进B细胞非特异性增殖与分化，募集抗原反应性B细胞转化为抗体分泌细胞，显著增强基础免疫应答。应用方向二，受体选择性研究：为 Toll 样受体 7（TLR7）选择性激动剂，在 1 mM 浓度下对其他人源 TLR 无明显作用，经 TLR7 与 MyD88 通路激活先天免疫，是区分 TLR7、TLR8 与 TLR9 亚家族功能的常用工具分子。应用方向三，细胞因子与树突状细胞研究：在 250 μM 浓度下促进人单核细胞来源树突状细胞分泌 IL-12、IL-23、IL-27 与 IL-10，并提高共培养同种异体 CD4+ T 细胞的 IL-17 与干扰素 γ 分泌水平。应用方向四，抗肿瘤免疫研究：在 B16 小鼠黑色素瘤模型中，120 mg/kg 给药可减少肺转移灶数量，与白细胞介素 2 联合使用时效果增强，并可作为肿瘤疫苗佐剂。操作与防护：本品仅用于研究，不得用于人体或兽医用途；废弃物按化学废物分类处置。