WZ3146

产品概述

WZ3146，CAS 号 1214265-56-1，MDL 号 MFCD18074503。分子式为 C24H25ClN6O2，分子量 464.95。本品属嘧啶类共价不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，化学名为 N-[3-[5-氯-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯氨基]嘧啶-4-基氧基]苯基]丙烯酰胺，平台归类为普通化学品。供货纯度不低于 98%，包装规格为 1 mg 至 100 mg，属科研用工具化合物。

理化性质

分子式为 C24H25ClN6O2，分子量 464.95，精确质量 464.173。本品为白色至类白色固体粉末，密度约 1.318 g/cm³，pKa 约 12.78，XLogP 约 4.3，拓扑极性表面积 82.6 Ų，含 7 个可旋转键与 2 个氢键供体。本品溶于二甲基亚砜，溶解度不低于 83 mg/mL，不溶于水与乙醇。分子中的丙烯酰胺基团可与靶蛋白半胱氨酸残基形成共价键，从而实现不可逆抑制。

质量规格

常规纯度 98%，可提供高于 99% 的级别。质检项包含高效液相纯度、核磁与质谱身份确证、水分与残留溶剂。本品供货形态为冻干粉或结晶粉末，采用棕色玻璃瓶密封包装并充惰性气体，运输使用蓝冰或干冰。溶解后建议即时使用，不宜长期存放溶液。

运输信息

GHS 分类为皮肤刺激第 2 类与眼睛刺激第 2 类，信号词为警告，H315 与 H319 分别对应皮肤刺激与严重眼刺激，防范要求包括 P264、P280、P302+P352、P305+P351+P338 与 P337+P313。急救方面，皮肤接触后用肥皂水与清水冲洗，眼睛接触后用清水冲洗数分钟并就医。本品为科研试剂，运输按普通化学品办理，未查到统一 UN 编号，须避免高温与长时间光照。

用途与存储

储存条件为 -20 ℃、避光、干燥、密封，建议充氮或氩气保护，短期可置于 0 至 4 ℃，避免反复冻融。

• 突变型 EGFR 抑制研究：对 EGFR L858R、EGFR E746_A750、EGFR L858R/T790M 与 EGFR E746_A750/T790M 等突变体具有纳摩尔级抑制活性，野生型活性显著低于喹唑啉类抑制剂。
• 耐药机制探索：用于非小细胞肺癌中 T790M 门控突变所致吉非替尼与厄洛替尼耐药机制的研究。
• 共价结合验证：可借助电喷雾质谱与串联质谱追踪与半胱氨酸残基的共价加成，表征共价结合位点。
• 靶点拓展研究：在胶质瘤模型中表现出对 KIF4A 的抑制作用，也用于罕见 G719X 突变等少见变异的研究。
• 方法学开发：作为工具化合物用于激酶选择性评价与信号通路解析的方法学建立。

操作防护与废弃物处置：操作须在通风橱内完成，佩戴丁腈手套、护目镜与实验服；含该化合物的固体与溶液按有机化学废物分类收集，不得排入下水道。本品仅供科研使用，不得用于人体或诊断用途。