N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-[(4-吡啶甲基)氨基]-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐

产品概述

甲磺酸阿帕替尼（Apatinib Mesylate，别名 阿帕替尼甲磺酸盐、Rivoceranib mesylate、YN968D1），CAS 号 1218779-75-9，分子式为 C25H27N5O4S，分子量 493.58。化学名为 N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-[(4-吡啶甲基)氨基]-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐。本品属小分子血管内皮细胞生长因子受体 2 酪氨酸激酶抑制剂，常温下为类白色至淡黄色结晶性粉末，平台归类为普通化学品。供货纯度不低于 99%，包装规格为 5 mg、10 mg、25 mg、50 mg 与 100 mg。

理化性质

分子式为 C25H27N5O4S，分子量 493.58，精确质量 493.178。拓扑极性表面积 153 Ų，含 3 个氢键供体、8 个氢键受体与 6 个可旋转键。本品不溶于水与乙醇，在二甲基亚砜中溶解度约 22 mg/mL。分子由氰基环戊基苯基、吡啶甲酰胺与吡啶甲氨基三个片段构成，甲磺酸成盐后水分散性得到改善，便于配制口服给药的均相混悬体系。

质量规格

常规供货纯度不低于 99%（高效液相），高纯级不低于 99.5%。质检项包含外观、含量、有关物质、水分与残留溶剂，批次附检验报告与结构确证图谱。本品供货形态为结晶性粉末，采用棕色密封瓶包装，储存温度建议不高于 −20 ℃；配制成储备液后须分装冷冻保存，避免反复冻融。

运输信息

本品为药物活性成分，公开来源未统一收录完整 GHS 分类；药品标签提示存在生殖毒性，动物实验显示胚胎胎仔毒性与致畸效应，孕期须避免接触。操作中须避免粉尘吸入与皮肤接触，废弃物按药物类实验室废物处理。本品未列入危险货物名录，公开来源未收录统一 UN 编号，建议按普通化学品密封避光运输。

用途与存储

储存条件为不高于 −20 ℃、干燥、避光、密封，远离强氧化剂与强酸强碱。

• 抗血管生成研究：通过选择性抑制血管内皮细胞生长因子受体 2，阻断肿瘤新生血管形成。
• 肿瘤药效评价：用于胃癌、胃食管结合部腺癌与肝细胞癌等异种移植模型的药效学研究。
• 耐药机制探索：用于考察对 ATP 结合盒转运蛋白介导的多药耐药的调节作用与增敏效果。
• 药代动力学研究：用于考察口服给药后的吸收、肝脏代谢与粪便排泄比例等行为。
• 制剂与分析开发：作为原料药与标准品，用于片剂的处方研究及高效液相含量测定方法的建立。

操作防护与废弃物处置：须在通风橱或洁净台上操作，佩戴丁腈手套、护目镜与实验服，避免吸入粉尘与皮肤接触；废液与废渣按药物类实验室废物分类收集，不得排入下水道。