盐酸吉西他滨

产品概述

盐酸吉西他滨（Gemcitabine hydrochloride，中文别名 吉西他滨盐酸盐、盐酸吉西他宾、吉西他宾盐酸盐），CAS 号 122111-03-9，EINECS 号 601-823-3，PubChem CID 60749。分子式 C9H11F2N3O4·HCl，分子量 299.66。本品为二氟核苷类抗代谢抗肿瘤原料药，常温下为白色结晶性粉末，易溶于水。平台归类为普通化学品，供货纯度不低于 99%，包装规格为 10 mg、50 mg、250 mg、1 g、5 g、25 g、500 g 与 25 kg。

理化性质

分子式为 C9H11F2N3O4·HCl，分子量 299.66，精确质量 299.048。本品熔点高于 250 ℃（伴随分解），比旋光度约 +48°（水），水中溶解度约 25 mg/mL，紫外最大吸收波长 268 nm，拓扑极性表面积 108 Ų，含 4 个氢键供体、6 个氢键受体与 2 个可旋转键。本品易溶于水，微溶于甲醇，几乎不溶于非极性溶剂。分子中胞嘧啶碱基与二氟代呋喃糖通过糖苷键相连，二氟取代显著改变糖环构象并增强代谢稳定性。本品水溶液在室温下缓慢水解，须低温避光保存，与强氧化剂、强碱接触可发生降解。

质量规格

原料药供货纯度不低于 99%（高效液相），杂质谱按药典要求控制。质检项包含外观、含量、有关物质、水分、炽灼残渣、重金属、残留溶剂与比旋光度。本品供货形态为结晶性粉末，采用密封玻璃瓶或铝箔袋包装，于 2 至 8 ℃ 避光保存，配制成溶液后宜低温避光储存并在短期内使用。制剂形态常见为冻干粉针剂，临床给药途径为静脉给药。

运输信息

GHS 分类包括生殖毒性第 1B 类、生殖细胞致突变性第 1B 类、致癌性第 2 类、急性经口毒性第 4 类、急性经皮毒性第 4 类、急性吸入毒性第 4 类、皮肤刺激第 2 类、严重眼刺激第 2 类、呼吸道刺激第 3 类、特异性靶器官毒性重复接触第 1 类与水生慢性毒性第 2 类，信号词为危险，危险代码 H360、H340、H351、H302、H312、H332、H315、H319、H335、H372 与 H411。本品为细胞毒性原料药，须与食品、饲料及普通化学品隔离，操作与运输过程加强包装完整性管理，防止粉尘扩散与人员接触。公开来源未收录统一 UN 编号，建议按普通化学品密封运输并强化标签与防护要求。海关编码 29420000，WGK 水危害等级为 3。

用途与存储

储存条件为 2 至 8 ℃、避光、密封、干燥，远离强氧化剂、强碱与食品饲料。

• 抗肿瘤原料药：用于制备治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌与乳腺癌等实体肿瘤的制剂产品。
• DNA 合成抑制研究：作为核苷类似物前药，用于考察其对 DNA 合成与修复通路的抑制机制，胰腺癌细胞中半抑制浓度约 12 至 50 nM。
• 细胞自噬与凋亡研究：用于解析化疗药物诱导肿瘤细胞自噬与凋亡的分子通路。
• 联合用药研究：用于与铂类等药物联合方案的协同作用评价与给药时序优化。
• 药典对照品与杂质研究：用于原料药与制剂的质量标准建立、含量测定与杂质谱解析。

操作防护与废弃物处置：须在专用称量台或生物安全柜内操作，佩戴双层丁腈手套、护目镜与防护服，避免吸入粉尘与皮肤接触；废弃物按细胞毒性废物分类收集，交由有资质单位高温焚烧处置，不得排入下水道。