罗格列酮

产品概述

罗格列酮（Rosiglitazone，中文别名 罗格列酮碱，研发代号 BRL 49653），CAS 号 122320-73-4，EINECS 号 924-121-1，PubChem CID 77999。分子式 C18H19N3O3S，分子量 357.43。本品属噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，为选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ（PPARγ）激动剂，常温下呈白色至类白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于二甲基亚砜与二氯甲烷。平台归类为普通化学品，供货纯度不低于 99%，包装规格为 250 mg、1 g、5 g、25 g、500 g 与 25 kg。

理化性质

分子式为 C18H19N3O3S，分子量 357.43，精确质量 357.1147。本品熔点 153 至 155 ℃，沸点约 585 ℃（760 mmHg，计算值），密度约 1.315 g/cm³，闪点约 307.6 ℃，酸解离常数 pKa 约 6.34，辛醇水分配系数 LogP 约 3.1，拓扑极性表面积 96.8 Ų，分子含 1 个氢键供体、6 个氢键受体与 7 个可旋转键。本品难溶于水，可溶于二甲基亚砜（溶解不低于 10 mg/mL）、甲醇、乙醇与二氯甲烷。分子由吡啶环经乙氧基链与苄基连接至噻唑烷二酮环构成，噻唑烷二酮环为其与 PPARγ 配体结合域结合的关键药效团。本品对热敏感，须冷藏避光存放，与强氧化剂接触可致氧化变色。

质量规格

供货纯度不低于 99%（高效液相），质检项包含外观、含量、有关物质、干燥失重、炽灼残渣、重金属与残留溶剂。本品供货形态为结晶性粉末，采用密封玻璃瓶或铝箔袋包装，于 2 至 8 ℃ 冷藏避光存放，配制成溶液后宜分装冷冻保存并避免反复冻融，长期存放须充惰性气体。

运输信息

GHS 分类为严重眼刺激第 2 类、生殖毒性第 2 类与水生慢性毒性第 1 类，危险代码 H319、H361 与 H410，信号词为警告，危险品标志为 Xi（刺激性），风险术语 R36/38，安全术语 S26、S37/39。平台归类为普通化学品，公开来源未收录统一危险货物 UN 编号；本品对水生生物毒性极大且影响持久，运输与处置时须防止进入水体与环境，远离强氧化剂，储存类别为可燃固体。

用途与存储

储存条件为 2 至 8 ℃、避光、密封、干燥，远离强氧化剂与食品饲料。

• 糖尿病研究：作为胰岛素增敏剂工具化合物，用于 2 型糖尿病糖脂代谢与胰岛素抵抗机制研究。
• 受体药理学：用于 PPARγ 激动活性、受体亚型选择性与下游基因转录调控研究。
• 抗炎机制研究：用于考察其对炎症因子释放与血管内皮功能的调节作用。
• 分析方法开发：作为杂质谱、含量测定与体内药代方法的标准品与对照品。
• 有机合成中间体：用于噻唑烷二酮类衍生物的结构改造与活性筛选。

操作防护与废弃物处置：须在通风橱内操作，佩戴丁腈手套、护目镜与防护口罩，避免吸入粉尘与皮肤接触；本品仅供科研与生产使用，不得直接用于人体；废弃物按化学废物分类收集，交由有资质单位处置。