克罗拉滨

产品概述

克罗拉滨（Clofarabine），CAS 号 123318-82-1，PubChem CID 119182。分子式 C10H11ClFN5O3，分子量 303.68。本品属第二代嘌呤核苷类似物类抗肿瘤活性成分，化学名称 2-氯-9-(2-脱氧-2-氟-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-9H-嘌呤-6-胺，商品名 Evoltra 与 Clolar。分子中同时引入氯原子与氟原子，使其既耐受腺苷脱氨酶的脱氨作用，又具有更强的抗肿瘤活性。常温下呈白色至类白色固体，溶于二甲基亚砜，水中溶解度较低。平台归类为普通化学品，供货纯度不低于 99%，包装规格为 5 mg、25 mg、100 mg 与 500 mg。

理化性质

分子式为 C10H11ClFN5O3，分子量 303.68，精确质量 303.0534。熔点 228 ℃ 至 233 ℃，沸点约 550 ℃（760 mmHg，估算值），密度约 1.4804 g/cm³（估算值），闪点约 286.4 ℃。比旋光度为 40.9°（浓度 0.01 g/mL，N,N-二甲基甲酰胺），最大吸收波长 263 nm（乙醇）。辛醇/水分配系数 LogP 为 0.23，拓扑极性表面积 119.31，pKa 约 12.56。本品在二甲基亚砜中溶解度高于 10 mg/mL，水中溶解度低于 1 mg/mL。属细胞毒性抗肿瘤活性成分，须按活性药物成分管理，避免粉尘扩散与皮肤接触。

质量规格

供货纯度不低于 99%（高效液相色谱）。检验项包含外观、含量、有关物质、光学纯度、残留溶剂、水分与重金属。本品为细胞毒性活性药物成分，采用棕色玻璃瓶或铝箔袋避光密封包装，内衬塑料袋，于 2 ℃ 至 8 ℃ 冷藏存放，避免光照、高温与反复冻融。

运输信息

GHS 分类为急性经口毒性第 4 类、急性经皮毒性第 4 类、急性吸入毒性第 4 类、皮肤刺激第 2 类、严重眼刺激第 2 类、特异性靶器官毒性（单次接触，呼吸道刺激）第 3 类与致癌性第 2 类，危险代码 H302、H312、H332、H315、H319、H335 与 H351，信号词为警告。联合国编号 UN 2811，危险货物类别 6.1，包装类别 III，正确运输名称有机毒性固体。储存类别 6.1C（可燃急性毒性物质），德国水危害等级 WGK 2，海关编码 29349990。运输过程须避光、防潮、防高温，与食品和饲料分开运输。

用途与存储

储存条件为 2 ℃ 至 8 ℃ 避光、密封、干燥，避免与强氧化剂接触；配制的储备液须分装冷藏，避免反复冻融。

• 抗肿瘤药理研究：本品为第二代嘌呤核苷类似物，用于研究儿童复发或难治性急性淋巴细胞白血病的治疗，也用于急性髓系白血病相关研究。
• 酶抑制机制研究：在细胞内经脱氧胞苷激酶转化为活性三磷酸代谢物，用于研究其对核糖核苷酸还原酶与 DNA 聚合酶的抑制作用。
• DNA 合成与修复研究：通过竞争性抑制 DNA 聚合酶终止 DNA 链延伸并抑制修复过程，是研究核苷类药物作用机制的工具化合物。
• 药物相互作用研究：用于研究抗肿瘤药物与人血清白蛋白、α1-酸性糖蛋白的结合行为。
• 药物分析对照品：用作高效液相色谱与质谱检测含量测定中的标准品，也用于杂质谱研究。

操作防护与废弃物处置：须在通风橱内操作，佩戴防尘口罩、护目镜与防化手套，避免吸入粉尘与皮肤接触；本品为细胞毒性物质，废弃物料须按细胞毒性废物分类收集并交由有资质单位处置，不得排入下水道。