N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺

产品概述

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺（Pimasertib，研发代号 AS-703026 与 MSC1936369B），CAS 号 1236699-92-5，是口服活性的 MEK1/2 变构抑制剂类活性分子。分子式 C15H15FIN3O3，分子量 431.20。分子由 2-氟-4-碘苯胺片段、吡啶甲酰胺母核与 (2S)-2,3-二羟基丙基侧链构成，碘原子赋予分子较高的电子密度与可标记性。常温下呈类白色至淡黄色固体。供货纯度不低于 98%，包装规格为 5 mg、10 mg 与 50 mg。

理化性质

分子式为 C15H15FIN3O3，分子量 431.20，精确质量 431.0142，疏水常数 XLogP 为 1.7，拓扑极性表面积 94.5，氢键供体数 4、氢键受体数 6，可旋转化学键数 6，分子复杂度 391。本品为类白色至淡黄色固体，侧链含邻二醇结构，可与硼酸形成环状硼酸酯。本品易溶于二甲基亚砜，可溶于 N,N-二甲基甲酰胺与甲醇，难溶于水与正己烷。本品分子中的酰胺键与邻二醇在强酸强碱条件下可水解或氧化，见光易变色，须避光低温保存。本品属 ATP 非竞争性抑制剂，作用于 MEK 蛋白的变构口袋，抑制 ERK 磷酸化。

质量规格

供货纯度不低于 98%（高效液相色谱法）。检验项包含外观、含量、有关物质、残留溶剂与质谱确认。产品采用棕色螺口玻璃瓶配聚四氟乙烯内衬盖包装，内充惰性气体，外置避光铝箔袋与冰袋，随货附检验报告单、质谱图与色谱图。

运输信息

本品未被列入联合国危险货物名录，无须按危险货物申报。运输过程保持包装完整、避光、防潮，采用冷冻保温箱配干冰或冰袋运输，避免高温与反复冻融，不可与强氧化剂、强酸、强碱混装混运。收货后须立即转入低温冰箱存放。

用途与存储

密封储存于不高于 −20 ℃ 的干燥避光环境，溶液分装后须低温冻存，避免反复冻融。

• 信号通路研究：用于 RAS/RAF/MEK/ERK 通路的抑制与机制研究。
• 抗肿瘤药理：用于细胞增殖、周期阻滞与凋亡诱导实验。
• 联合用药筛选：与 PI3K 或 mTOR 抑制剂联用的协同效应评价。
• 生化试剂：作为 MEK 活性测定的阳性对照化合物。
• 科研定制：按研究需求提供不同包装与纯度规格。

操作防护与废弃物处置：须在通风橱内操作，佩戴防护手套、护目镜与口罩，避免粉尘扬起与皮肤直接接触；废弃物分类收集，交由有资质单位处置，不得排入下水道。