拓扑替康

产品概述

拓扑替康（Topotecan，托泊替康），CAS 号 123948-87-8，是喜树碱经半合成改造得到的水溶性衍生物，属五环喹啉生物碱类化合物。分子式 C23H23N3O5，分子量 421.45。分子在喜树碱母核的 10 位引入羟基、9 位引入二甲氨基甲基，并保留内酯环与 20 位羟基，是 DNA 拓扑异构酶Ⅰ的特异性抑制剂。常温下呈淡黄色针状结晶或结晶性粉末。本品为游离碱形式，另有盐酸盐形式对应 CAS 号 119413-54-6（分子式 C23H23N3O5·HCl，分子量 457.91），水中溶解度优于游离碱，两者须按实验需求分别选用。供货纯度不低于 98%，包装规格为 25 g、100 g、500 g、2.5 kg、10 kg、25 kg 与 200 kg。

理化性质

分子式为 C23H23N3O5，分子量 421.45，精确质量 421.1638，疏水常数 XLogP 为 0.5，拓扑极性表面积 103，氢键供体数 2、氢键受体数 7，可旋转化学键数 3，重原子数 31，分子复杂度 867。本品为淡黄色针状结晶或结晶性粉末，熔点约 114 ℃（伴随分解），沸点约 782.9 ℃，相对密度约 1.49，折射率约 1.733。本品游离碱在水中的溶解度有限，可溶于二甲基亚砜与二甲基甲酰胺，微溶于甲醇与乙醇；其盐酸盐形式在水中的溶解度高于 1 mg/mL，便于配制水溶液。本品分子中的内酯环对 pH 敏感，在酸性条件下保持稳定，在生理 pH 与碱性条件下开环生成羧酸盐而失去活性，解离常数 pKa 约 8.92。本品具稠合五环共轭体系，在紫外区有特征吸收，遇强光与高温易降解，须避光低温保存。

质量规格

供货纯度不低于 98%（高效液相色谱法）。检验项包含外观、含量、有关物质、干燥失重、灼烧残渣、重金属与残留溶剂。产品采用棕色玻璃瓶或铝箔袋充氮封装，避光防潮，存放于低温干燥的库房，与强酸、强碱、强氧化剂分开储存。

运输信息

GHS 分类为生殖细胞致突变性第 2 类，危害代码 H341，信号词为警告，危险性象形图 GHS08。本品无独立联合国编号登记，运输按普通化学品管理，与平台分类一致。运输须避光、防潮、防高温，使用充氮密封容器并加入干燥剂，不可与强酸、强碱、强氧化剂及食用化学品混装混运，装卸人员须佩戴防护手套与护目镜。

用途与存储

密封储存于阴凉、干燥、避光的库房，充氮或真空包装，推荐存放温度为 2 至 8 ℃，长期保存不高于 −20 ℃，与强酸、强碱分开存放，开封后须尽快用尽。

• 抗肿瘤研究：用于拓扑异构酶Ⅰ抑制机制与细胞凋亡研究。
• 药理实验：用于卵巢癌、小细胞肺癌等模型的药效评价。
• 药物分析：作为对照品用于含量测定与方法学验证。
• 制剂开发：用于脂质体、纳米粒与缓释制剂处方筛选。
• 化学合成：作为喜树碱类衍生物的合成前体。

操作防护与废弃物处置：细胞毒类物质，须在通风橱内称量并佩戴防护手套、护目镜与防尘口罩，避免粉尘扬起与皮肤、眼睛接触；废弃物按细胞毒类化学品分类收集，交由有资质单位处置，不得排入下水道。