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依普菌素

依普菌素

依普菌素

Eprinomectin

中文别名爱普利诺菌素、乙酰氨基阿维菌素、依立诺克丁、依普菌素 B1
CAS号123997-26-2
分子式C50H75NO14
分子量914.13
产品分类普通化学品
纯度91%
包装规格1g,2.5g,5g,10g,25g,500mg,500g,25kg

产品详情

产品概述

依普菌素(Eprinomectin,爱普利诺菌素),CAS 号 123997-26-2,是阿维菌素经半合成改造得到的大环内酯类驱虫抗生素,属十六元大环内酯家族。本品为依普菌素 B1a 与 B1b 两个同系物的混合物,比例约为 9 比 1;主成分 B1a 的分子式为 C50H75NO14,分子量 914.13,另一组分 B1b 的分子式为 C49H73NO14,分子量 900.11。分子在阿维菌素 B1 的 4″ 位引入乙酰氨基,保留大环内酯骨架与双糖侧链,脂溶性高而在乳中的分配系数极低。常温下呈白色至类白色结晶性粉末,无臭,具引湿性。供货纯度不低于 91%,包装规格为 25 g、100 g、500 g、2.5 kg、10 kg、25 kg 与 200 kg。

理化性质

主成分 B1a 的分子式为 C50H75NO14,分子量 914.13,精确质量 913.5188,疏水常数 XLogP 为 3.8,拓扑极性表面积 179,氢键供体数 3、氢键受体数 14,可旋转化学键数 9,重原子数 65,分子复杂度 1850。本品为白色至类白色结晶性粉末,熔点 163 至 166 ℃,继续升温则分解,相对密度约 1.23,无明确闪点数据。本品几乎不溶于水,在甲醇、乙醇、二甲基甲酰胺与二甲基亚砜中的溶解度均约为 30 mg/mL,可溶于乙酸乙酯与二氯甲烷。本品分子含大环内酯、螺缩酮与双糖侧链,在强酸、强碱条件下内酯环易开环水解,遇强氧化剂与紫外光照射会加速降解,须避光密封保存。本品属高活性大环内酯类物质,通过与寄生虫谷氨酸门控氯离子通道结合干扰神经传导,对线虫与节肢动物具广谱活性,小鼠经口半数致死量约 24 mg/kg,属高毒类。

产品名称依普菌素
英文名称Eprinomectin
中文别名爱普利诺菌素、乙酰氨基阿维菌素、依立诺克丁
CAS号123997-26-2
分子式C50H75NO14(B1a)
分子量914.13 g/mol(B1a)
组分构成B1a 约 90%,B1b 约 10%(C49H73NO14,900.11)
精确质量913.5188
InChIKeyZKWQQXZUCOBISE-CRTGXIDZSA-N
SMILESCC[C@H](C)[C@@H]1[C@H](C=C[C@@]2(O1)C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]5[C@@]4([C@@H](C=C([C@H]5O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O[C@H]7C[C@@H]([C@@H]([C@@H](O7)C)NC(=O)C)OC)OC)\C)C
外观白色至类白色结晶性粉末
熔点163 至 166 ℃
相对密度约 1.23
疏水常数 XLogP3.8
拓扑极性表面积179
氢键供体数3
氢键受体数14
可旋转化学键数9
溶解性甲醇、二甲基亚砜中约 30 mg/mL,几乎不溶于水
急性毒性小鼠经口 LD50 约 24 mg/kg
稳定性引湿,遇强光与强氧化剂降解
危险性类别急性毒性第 3 类、生殖毒性第 2 类、水生慢性第 1 类
危害代码H301、H361、H410
包装规格25g,100g,500g,2.5kg,10kg,25kg,200kg

质量规格

供货纯度不低于 91%(高效液相色谱法,按 B1a 与 B1b 总量计)。检验项包含外观、含量、B1a 与 B1b 比例、干燥失重、灼烧残渣、重金属与残留溶剂。产品采用棕色玻璃瓶或铝箔袋充氮封装,避光防潮,存放于低温干燥的库房,与强酸、强碱、强氧化剂分开储存。

运输信息

GHS 分类为急性毒性(经口)第 3 类、生殖毒性第 2 类、危害水生环境急性第 1 类与慢性第 1 类,危害代码 H301、H361 与 H410,信号词为危险,危险性象形图 GHS06、GHS08 与 GHS09。联合国编号 UN 2811,危险货物类别 6.1(毒性物质),包装类别 III,正确运输名称「有机毒性固体,未另作规定的」。平台标普通化学品,与联合国危险货物分类存在差异。运输须使用密封避光容器,防止受潮与包装破损,不可与强氧化剂、强酸、强碱及食用化学品混装混运,装卸人员须佩戴防护手套、护目镜与防尘口罩。

用途与存储

密封储存于阴凉、干燥、避光的库房,充氮或真空包装并加入干燥剂,推荐存放温度为 2 至 8 ℃,长期保存不高于 −20 ℃,与强酸、强碱、强氧化剂分开存放。

  • 兽药原料:用于牛、羊等家畜体内外寄生虫驱杀制剂。
  • 制剂开发:用于浇泼剂、针剂与缓释大丸剂的处方研究。
  • 残留检测:作为对照品用于乳与组织中残留量测定。
  • 药理研究:用于谷氨酸门控氯离子通道作用机制研究。
  • 农药研究:用于大环内酯类生物农药的活性比较试验。

操作防护与废弃物处置:高毒类物质,须在通风橱内称量并佩戴防护手套、护目镜与防尘口罩,避免粉尘扬起与皮肤、眼睛接触;废弃物按毒性化学品分类收集,交由有资质单位处置,不得排入下水道与水体。

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