产品简介
2-氨基-8-[(1R,4R)-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮，国际通用名为 Pyridone 6（又称 P6、CMP 6、JAK Inhibitor I，中文常称吡啶酮 6），CAS 登录号 1013101-36-4，分子式 C₂₂H₂₇N₅O₄，分子量 425.48。本品是一种强效且具有选择性的泛 JAK（Janus 激酶）抑制剂，属于吡啶并嘧啶酮类四环结构小分子。其分子包含吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮核心、4 位甲基、6 位 6-甲氧基吡啶-3-基取代、8 位反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基以及 2 位氨基，整体构型赋予其对 JAK 家族 ATP 结合裂隙的高亲和力。本品主要作为生命科学研究的工具化合物，用于探究 JAK/STAT 信号通路在免疫调节、炎症与肿瘤发生中的作用机制。
一、产品中英文别名
| 中文名称 | 2-氨基-8-[(1R,4R)-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮 |
| 英文名称 | 2-amino-8-[4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one |
| 通用名/别名 | Pyridone 6；P6；CMP 6；JAK Inhibitor I；吡啶酮 6 |
二、产品基础信息
| CAS 号 | 1013101-36-4 |
| 分子式 | C₂₂H₂₇N₅O₄ |
| 分子量 | 425.48 |
| 化学类别 | 吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮（四环吡啶酮）；pan-JAK 抑制剂 |
| 结构特征 | 2-氨基；4-甲基；6-(6-甲氧基吡啶-3-基)；8-[(1R,4R)-4-(2-羟基乙氧基)环己基] |
| 纯度 | 99%（常见商品规格 ≥98%） |
| 外观 | 白色至类白色固体粉末 |
| 靶点活性 | JAK2 IC₅₀=1 nM；TYK2 IC₅₀=1 nM；JAK3 Kᵢ=5 nM；鼠 JAK1 IC₅₀=15 nM |
| 选择性 | 对其他 21 种蛋白酪氨酸激酶 IC₅₀ 介于 130 nM 至 >10 μM，对 JAK 家族选择性显著 |
| 体外细胞活性 | 抑制 IL-2 驱动的 CTLL 细胞增殖 IC₅₀=0.1 μM；抑制 IL-4 驱动增殖 IC₅₀=0.052 μM |
| 作用机制 | 占据各 JAK 的 ATP 结合裂隙，阻断激酶活性；强烈抑制 STAT1、STAT5、STAT6 磷酸化（同浓度下对 STAT3 抑制较弱） |
| 溶解性 | 溶于二甲基亚砜（DMSO），可获得澄清溶液（≥2.5 mg/mL，约 8.08 mM）；难溶于水 |
| 储存条件 | −20 ℃ 避光、密封、干燥保存；溶液分装避免反复冻融 |
| 文献来源 | Thompson JE, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Apr 22;12(8):1219-23 |
| 海关编码（HS） | 29339900（杂环化合物，未另列明） |
本品对 JAK 家族具有纳摩尔级抑制活性，而对其他蛋白激酶亲和力明显较弱，是研究 JAK/STAT 通路的首选小分子探针之一。其 8 位反式环己基-2-羟基乙氧基侧链有助于分子与激酶裂隙的疏水及氢键相互作用，2 位氨基与 6 位甲氧基吡啶共同构成特征性药效团。
三、主要用途
| 1. JAK/STAT 信号通路研究 | 作为 pan-JAK 抑制剂工具化合物，用于阻断 JAK1/2/3 与 TYK2 活性，研究 STAT 转录因子（STAT1/3/5/6）磷酸化调控及下游基因表达。 |
| 2. 自身免疫与炎症机制研究 | 用于特应性皮炎（AD）、类风湿关节炎等炎症性疾病的体外与动物模型机制探索；在 NC/Nga 小鼠 AD 样模型中可延迟发病并减轻严重程度，通过调节 Th2/Th17 平衡发挥作用。 |
| 3. 肿瘤与细胞增殖研究 | 用于探究 JAK/STAT 通路在肿瘤细胞增殖、存活与免疫微环境中的角色；抑制 IL-2/IL-4 驱动的 T 细胞系（CTLL）增殖。 |
| 4. 免疫学与细胞生物学试剂 | 作为阳性对照与探针，用于免疫细胞分化（Th1/Th2/Th17）、细胞因子信号及激酶组学筛选实验中的通路抑制验证。 |
四、运输储存与操作安全要求
| 危险标识（GHS） | 本品通常以非危险品形式运输（NONH for transport）；按科研用细胞活性小分子管理 |
| 信号词 | Warning（警告，科研操作防护） |
| 危害声明（H 代码） | 按一般有机化学品与细胞毒性试剂防护；对皮肤、眼睛和呼吸道有刺激性，吸入或接触有害 |
| 预防声明（P 代码） | P261、P264、P271、P280、P302+P352、P305+P351+P338 |
| WGK（水体危害等级） | WGK 3（对水体危害极大，按含氮杂环有机物管理） |
| 储存条件 | −20 ℃ 避光、密封、干燥保存；建议分装为小份，避免反复冻融导致降解；远离氧化剂与强酸强碱。 |
本品为研究用生物活性化合物，具有细胞毒性与激酶抑制活性，操作时须在通风橱内进行，穿戴实验服、防护手套（如丁腈手套）及护目镜，避免吸入粉尘或气溶胶、避免皮肤与眼睛接触。若皮肤接触，立即脱去污染衣着并用大量流动清水冲洗；若眼睛接触，立即用流动清水或生理盐水冲洗并就医；若吸入，迅速转移至空气新鲜处并保持呼吸通畅，必要时就医。废液与包装物按有害化学废物收集处置，严禁排入下水道或自然水体。本品仅供科学研究使用，不可用于人体或动物治疗、诊断或食品用途。
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