洛美利嗪二盐酸盐
Lomerizine Dihydrochloride
| 中文别名 | 盐酸洛美利嗪、1-[二(4-氟苯基)甲基)]-4-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐、1-(2,3,4-三甲氧基苄基)-4-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪 |
| CAS号 | 101477-54-7 |
| 分子式 | C27H30F2N2O3.2ClH |
| 分子量 | 541.46 |
| 产品分类 | 普通化学品 |
| 纯度 | 98% |
| 包装规格 | 1g,200mg,500g,25kg |
产品详情
一、产品别名
洛美利嗪二盐酸盐(Lomerizine Dihydrochloride)为哌嗪类双苯基甲烷钙通道调节剂,临床与科研领域亦以下列名称出现:盐酸洛美利嗪、洛美利嗪盐酸盐、洛美利嗪二盐酸、KB-2796、Terranas、Lomerizine hydrochloride。其系统化学名为 1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐,英文系统名为 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine dihydrochloride。该化合物是洛美利嗪(Lomerizine)的二盐酸盐形式,游离碱 CAS 为 101477-55-8,临床上以二盐酸盐成药用于偏头痛的预防性治疗。
二、基础信息
| 中文名称 | 洛美利嗪二盐酸盐 |
| 英文名称 | Lomerizine Dihydrochloride |
| 中文别名 | 盐酸洛美利嗪;洛美利嗪盐酸盐;KB-2796;Terranas |
| 英文别名 | Lomerizine hydrochloride;1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine dihydrochloride;KB-2796;Terranas |
| CAS 号 | 101477-54-7 |
| 分子式 | C₂₇H₃₀F₂N₂O₃·2HCl |
| 分子量 | 541.46 |
| 化学名称 | 1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐 |
| 结构类型 | 哌嗪类双(4-氟苄基)取代物,含 2,3,4-三甲氧基苄基与两个 4-氟苯基 |
| 外观性状 | 白色至类白色结晶性粉末 |
| 熔点 | 204–207°C(部分文献记载 >202°C 分解) |
| 溶解性 | DMSO 中 ≥30 mg/mL(温热溶解);微溶于甲醇、氯仿;水中不溶 |
| 纯度 | 98%(企业标准,HPLC 检测) |
| 靶点 | L 型与 T 型电压门控钙通道(CaV1.2);瞬时受体电位通道 5(TRP5) |
| 体外活性 | 抑制大鼠海马神经元低电压与高电压激活 Ca²⁺ 电流,作用阈值 0.01 μM,IC₅₀ 约 1.9 μM |
| 储存条件 | 2–8°C,密封,避光防潮 |
| MDL 号 | MFCD01703867 |
| PubChem CID | 122125 |
| RTECS 号 | TK9189000 |
| 包装规格 | 1g,200mg,500g,25kg |
数据来自网络公开,仅供参考
三、产品用途
① 偏头痛的预防性治疗:洛美利嗪二盐酸盐是选择性脑血管扩张剂与电压依赖性钙通道阻滞剂,对中枢及脑动脉具有高选择性,是日本偏头痛预防性治疗的一线药物。其通过抑制脑血管平滑肌 L 型钙内流降低血管张力、增加脑血流量,同时因对外周心血管系统作用微弱而不良反应较少。
② 眩晕的辅助治疗:基于其对中枢钙通道与脑血管的选择性调节作用,临床上用于良性阵发性眩晕等眩晕相关疾病的治疗与症状控制。
③ 选择性脑血管扩张与脑保护:作为迄今对中枢神经系统及脑动脉选择性最高的钙通道阻滞剂之一,能够选择性舒张脑小动脉平滑肌、改善脑微循环,在缺血、缺氧模型中表现出脑组织保护作用。
④ 神经保护研究:在多种动物模型中展现神经保护效益,包括肌萎缩侧索硬化(ALS)运动神经元(降低谷氨酸兴奋毒性、钙超载与线粒体功能障碍)、视网膜缺血再灌注损伤、NMDA 诱导的视网膜损伤以及视神经损伤后的继发变性。
⑤ 钙通道药理学与机制研究:作为双重 L/T 型钙通道阻断剂,可结合二氢吡啶结合位点,用于钙电流抑制、通道动力学及 TRP5 通道功能的基础药理学研究,抑制 PC12 细胞 Ba²⁺ 电流。
⑥ 科研试剂与标准物质:以 ≥98% HPLC 纯度供应,作为细胞实验(视网膜神经保护、海马神经元钙成像)与体内动物模型(偏头痛、缺血再灌注)的药理学工具化合物,亦用于药物筛选与构效研究。
四、储运与安全
危害分类:依据全球化学品统一分类与标签制度(GHS),本品属于 GHS07(警示)+ GHS09(环境危害)类别。信号词为 Warning(警告)。危害说明 H302:吞咽有害(急性毒性 类别 4,经口);H410:对水生生物毒性极大并具有长期持续影响(水生急性毒性 类别 1、水生慢性毒性 类别 1)。
防范说明:P264 作业后彻底清洗;P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟;P273 避免释放到环境中;P301+P312 如误吞咽并感不适,呼叫解毒中心或就医;P391 收集溢出物;P501 按当地法规处置内装物与容器。
危险货物信息:联合国编号 UN 3077,第 9 类(杂项危险物质,对环境有害物质,液态),包装组 III;德国水污染等级 WGK 3(对水体危害极大);储存类别代码 11(可燃固体);RTECS 号 TK9189000。
操作与个人防护:在通风良好处操作,避免粉尘吸入与皮肤、眼睛接触。建议佩戴防护手套、防护眼镜及防尘口罩,穿实验服。作业后及时清洗暴露部位。
储存要求:密封保存于 2–8°C 阴凉环境,避光、防潮。容器保持紧闭,存放于干燥、通风处,远离不相容物质(如强氧化剂)。
泄漏处置:佩戴适当防护装备,避免扬尘,用洁净工具收集泄漏粉末于密闭容器中,防止进入下水道或自然水体。少量残留可用湿布擦拭后依规处置。
废弃处置:依据国家和地方危险废物管理法规,交由具备资质的单位收集处理,不得随意排放至环境水体,以免对水生生态系统造成长期危害。
运输注意:按环境危害物质(UN 3077,PG III)要求运输,确保包装密封、标识清晰,避免高温、潮湿与破损泄漏。
