扎达维林
Zardaverine
| CAS号 | 101975-10-4 |
| 分子式 | C12H10F2N2O3 |
| 分子量 | 268.22 |
| 产品分类 | 普通化学品 |
| 纯度 | 98% |
| 包装规格 | 5mg，25mg，100mg |
产品详情
一、别名
扎达维林；Zardaverine；Zardaverina；Zardaverinum；6-(4-二氟甲氧基-3-甲氧基苯基)-3(2H)-哒嗪酮；6-(4-Difluoromethoxy-3-methoxyphenyl)-3(2H)-pyridazinone；3-[4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基]-1H-哒嗪-6-酮；Zardavenine；TQ358GWH6Y；CHEMBL313842。
二、基础信息（详细参数）
| 中文名称 | 扎达维林 |
| 英文名称 | Zardaverine |
| CAS号 | 101975-10-4 |
| 分子式 | C12H10F2N2O3 |
| 分子量 | 268.22 g·mol⁻¹ |
| IUPAC名称 | 3-[4-(Difluoromethoxy)-3-methoxyphenyl]-1H-pyridazin-6-one |
| 类别 | 哒嗪酮类衍生物；磷酸二酯酶（PDE）抑制剂 |
| 外观性状 | 白色至类白色或灰白至浅黄色固体 |
| 密度 | 约 1.38±0.1 g/cm³（预测值，20℃） |
| 熔点 | 约 185.67℃（预测值） |
| 沸点 | 约 442.35℃（预测值，常压） |
| 折射率 | n20/D 约 1.56（预测值） |
| 酸度系数(pKa) | 10.89±0.40（预测值） |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（约 100 mg/mL，需超声助溶）；微溶于甲醇、乙醇；几乎不溶于水 |
| 储存条件 | 室温（RT）保存，密闭、避光、防潮 |
| 靶点/活性 | 选择性双重抑制磷酸二酯酶 PDE3 与 PDE4；PDE4 IC50≈1.1 µM，PDE3 IC50≈2.5 µM；对 PDE3B（人）IC50≈0.11 µM、PDE4C（大鼠）IC50≈0.21 µM、PDE4D（人）IC50≈0.39 µM |
| EINECS / EC号 | —（未分配） |
| MDL号 | MFCD00867059 |
| PubChem CID | 5723 |
| ChemSpider | 5521 |
| InChIKey | HJMQDJPMQIHLPB-UHFFFAOYSA-N |
| RTECS号 | UR6326000 |
| SMILES | COC1=C(C=CC(=C1)C2=NNC(=O)C=C2)OC(F)F |
| 海关编码 | 2933990090（其他含氮杂环化合物） |
| WGK（德国） | 3（对水体危害大） |
| 安全储存类别 | 11 — 可燃固体 |
数据来自网络公开，仅供参考
三、用途
扎达维林是一种哒嗪酮类衍生物，属于新型选择性磷酸二酯酶 III/IV（PDE3/4）双重抑制剂，主要应用于以下方向：
1. 呼吸系统药理研究：作为支气管扩张剂（bronchodilator）和抗哮喘候选药物开展体外及体内研究，可松弛气道平滑肌、改善肺功能，在急性呼吸衰竭模型中与雾化伊洛前列素联用被研究。
2. 抗炎与免疫学研究：抑制炎症细胞功能，调节 cAMP 信号通路，用于研究 PDE3/4 在炎症、过敏反应中的作用机制。
3. 心血管研究：对心肌具有正性肌力作用（positive inotropic action），用于研究 PDE 抑制对心脏收缩功能的影响。
4. 抗肿瘤与细胞增殖研究：体外研究表明对多种肿瘤细胞系具有抗增殖与抗肿瘤活性，用于探究非肿瘤药物的老药新用（drug repositioning）。
5. 细胞与分子生物学工具：作为选择性 PDE3/4 抑制剂工具化合物，用于研究人类结肠上皮细胞、支持细胞（Sertoli cell）紧密连接蛋白、各类肿瘤细胞中 PDE3A 的表达与功能。
四、储运安全
扎达维林为仅供科研用的低危害固体化合物，资料将其归为可燃固体（储存类别 11），对水体危害较大（WGK 3）。操作时需做好基本防护。
主要危害与防范（GHS 提示）：
该物质可能具有轻微刺激性（GHS07 警示级，H319 严重眼刺激、H315 皮肤刺激、H335 呼吸道刺激）。操作时佩戴护目镜、防护手套及 N95 型（美国标准）防尘口罩；避免粉尘吸入及接触眼睛、皮肤；操作后彻底清洗。
防范说明（P 代码）：P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾；P264 作业后彻底清洗；P271 仅在室外或通风良好处使用；P280 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具；P305+P351+P338 如进入眼睛：用水小心冲洗数分钟，如戴隐形眼镜并可方便取出，取出隐形眼镜，继续冲洗；P337+P313 如眼睛刺激持续：求医/就诊；P501 按当地法规处置内容物/容器。
储存与运输：密封、避光、室温（RT）保存，置于干燥通风处，远离火种热源；与氧化剂分开存放；按普通化学品管理，运输参照可燃固体要求，避免雨淋受潮。本品仅限科学研究使用，不可用于诊断或治疗用途。
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