盐酸苄丝肼

产品概述

盐酸苄丝肼，英文名 Benserazide hydrochloride，CAS 14919-77-8，别名盐酸卞丝肼，属外周芳香族 L-氨基酸脱羧酶抑制剂，为苄丝肼的单盐酸盐。分子式 C10H15N3O5·HCl，分子量 293.71（C 120.11、H 15.12、N 42.02、O 80.00、HCl 36.46 核算），EINECS 238-991-9，MDL MFCD00078571，纯度规格 98% 与 ≥97%。外观为白色至类白色结晶性固体，供货形态为粉末，常规包装 1 g、5 g、25 g、100 g、500 g 与 25 kg。分子含邻三酚羟基与酰肼结构，水溶性良好，溶液偏酸性，是帕金森病复方治疗与脱羧酶抑制研究中的关键活性成分。游离态苄丝肼本身不带电荷，成盐后水溶性与结晶性明显改善，便于制剂加工与含量控制。苄丝肼不能透过血脑屏障，作用集中于外周组织，与左旋多巴联用时能够减少外周多巴胺生成，使更多左旋多巴进入中枢，从而降低给药剂量并减轻外周不良反应。

理化性质

常温常压下为白色至类白色结晶性固体，文献熔点 146 ℃，沸点与密度未收录，闪点未收录。易溶于水（约 10 mg/mL），可溶于二甲基亚砜与甲醇，不溶于乙醇与丙酮，10 g/L 水溶液 pH 约 4.0-5.0，最大吸收波长 272 nm（盐酸水溶液）。固体对光敏感并具吸湿性，水溶液在碱性条件下易被氧化变色，宜现配现用。受热分解产生氮氧化物与氯化氢烟气，与强氧化剂、强碱接触可发生反应，粉尘对皮肤与眼睛有刺激性。该盐在水中溶解度较高，溶液状态下色泽随放置时间延长而加深，配制过程控制体系酸碱度可延缓降解，制剂中常加入抗氧剂并采用遮光包装。

质量规格

外观为白色至类白色粉末或结晶，主含量 ≥98%（高效液相色谱法）与 ≥97%（非水滴定法）；有关物质、干燥失重、重金属与残留溶剂按原料级限值控制，比旋光度与紫外吸收符合结构。每批随货附带 COA，可按批号索取核磁、红外与质谱数据。常规包装 1 g、5 g、25 g、100 g、500 g 与 25 kg，避光密封发运。

运输信息

运输信息：按现有安全数据表（SDS）列明的运输资料，本品不属于危险货物，无联合国运输编号，公路、铁路、海运与航空运输均按一般化学品办理。GHS 象形图 GHS07，信号词 警告，危害代码 H315,H319，防范代码 P264,P280,P302+P352,P305+P351+P338,P337+P313,P362+P364。运输途中防止包装破损、受潮与日晒，不与强氧化剂、强碱混装。操作与装卸时佩戴防尘口罩（N95）、护目镜与防护手套，保持作业场所通风。泄漏时用惰性吸附材料收集，按当地法规交由有资质单位处置。海关编码 29280000，水危害等级 WGK 2。

用途与存储

储存条件：本品须在 2-8 ℃ 阴凉、避光、干燥条件下密封保存，充惰性气体保护，远离强氧化剂与强碱，水溶液现配现用，不宜长时间存放。主要用途：一是充当外周脱羧酶抑制剂原料药，与左旋多巴组成复方制剂治疗帕金森病；二是充当芳香族 L-氨基酸脱羧酶活性与抑制动力学研究的工具化合物；三是用于酪氨酸羟化酶与色氨酸羟化酶抑制研究；四是充当药物代谢与药代动力学研究的对照品；五是用于复方制剂含量测定与溶出度方法学验证；六是充当生化试剂，抑制外周左旋多巴向多巴胺转化，提高中枢药物浓度。操作防护：称量与配制在通风柜内完成，佩戴防尘口罩、护目镜与防护手套，避免粉尘吸入与皮肤接触；固体与溶液均须避光操作，作业后清洗暴露部位，废液按医药类危废规定分类收集，交有资质单位处置。