普拉格雷

产品概述

普拉格雷，英文名 Prasugrel，CAS 150322-43-3，别名普拉格雷游离碱与普拉格雷碱基，化学名 2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮，属第三代噻吩并吡啶类血小板聚集抑制剂。分子式 C20H20FNO3S，分子量 373.44。供货纯度 98%（HPLC）与 99%（滴定法）。外观为白色至米色粉末，熔点 120-124 ℃，可溶于二甲基亚砜。本品为前体药物，在体内经肝酶转化为活性代谢物 R-138727，不可逆结合血小板 P2Y12 受体，用于急性冠脉综合征与经皮冠状动脉介入治疗人群的血栓事件预防。常规包装 100 mg、500 mg、1 g、5 g 与 25 g 玻璃瓶，冷藏避光密封存放。

理化性质

常温常压下为白色至米色粉末，纯品为浅黄色至橙色结晶，熔点 120-124 ℃（文献值约 122 ℃），沸点 493.5±45.0 ℃（760 mmHg，预测值），密度 1.347 g/cm³，闪点 252.3 ℃。可溶于二甲基亚砜（60 ℃ 温热条件下超过 5 mg/mL），微溶于甲醇与乙醇，难溶于水。固体在冷藏避光条件下稳定，遇强氧化剂、强酸与强碱可发生分解，酯键在强碱性条件下易水解。

质量规格

含量 98%（HPLC）与 99%（非水滴定法），另备 98.0%(T)(HPLC) 规格；外观白色至米色粉末，干燥失重不超过 0.5%，炽灼残渣不超过 0.1%，有关物质与残留溶剂符合药用级限值。每批随货附带 COA。常规包装 100 mg、500 mg、1 g、5 g 与 25 g。

运输信息

运输信息：按现有安全数据表（SDS）列明的运输资料，本品不属于危险货物，无联合国运输编号，公路、铁路、海运与航空运输均按一般化学品办理。GHS 象形图 GHS07，信号词 警告，危害代码 H302,H315,H319,H335，防范代码 P261,P264,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338,P501。运输途中防止包装破损、受潮与日晒，不与强氧化剂、强酸、强碱混装。操作与装卸时佩戴防护手套、护目镜与防尘口罩，保持作业场所通风。泄漏时用惰性吸附材料收集，按当地法规交由有资质单位处置。海关编码 2934999090，水危害等级 WGK 3。

用途与存储

储存条件：本品须在冷藏、干燥、避光的库房内密闭保存，库温控制在 2-8 ℃，包装保持密封，防止吸潮与受光分解，远离强氧化剂、强酸与强碱。主要用途：一是充当抗血小板药物的原料药，配制片剂供临床使用；二是充当 P2Y12 受体拮抗机制研究的工具化合物，服务于血小板聚集实验；三是充当药代动力学与药效学研究的参比物，服务于血药浓度测定；四是充当代谢产物与杂质对照品，服务于原料药质量控制；五是充当氯吡格雷与替格瑞洛等同类药物的对比研究对象，服务于抗血栓药物评价；六是充当细胞色素 P450 代谢研究的底物，服务于药物相互作用评价。操作防护：称量与投料须在通风橱或洁净区内完成，佩戴防尘口罩、护目镜与化学防护手套，避免粉尘扬起与皮肤接触；本品吞咽有害，严禁入口，操作后彻底清洗双手与暴露皮肤，废液与废渣按危险废物集中处置。