托伐普坦

产品概述

托伐普坦，英文名 Tolvaptan，CAS 150683-30-0，别名 苏麦卡、OPC-41061、托伐普坦标准品、N-[4-[(5R)-7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺，属非肽类选择性抗利尿激素 V2 受体拮抗剂。分子式 C26H25ClN2O3，分子量 448.94，MDL MFCD09838782，EINECS 691-537-5，ATC 编码 C03XA01，UNII 21G72T1950。供货纯度 98%（HPLC），另有分析标准试剂规格，外观为白色至浅棕色粉末，熔点 219-222 ℃。本品促进自由水排泄并提升血钠浓度，用于高容量性与等容量性低钠血症。常规包装 10 mg、50 mg 与 250 mg，冷藏 2-8 ℃ 避光密闭存放。本品属高活性药物分子，作用靶点明确，口服生物利用度良好。实验室使用多为毫克级称量，须在十万分之一天平上完成并做称量记录。下游涉及药效学、药代动力学与杂质研究多个方向。贮运须冷藏避光，包装采用棕色玻璃瓶或铝箔袋，防止受潮与光照降解。

理化性质

常温常压下为白色至浅棕色结晶性粉末，熔点 219-222 ℃，沸点 594.4±50.0 ℃（760 mmHg，计算值），密度 1.311±0.06 g/cm³（计算值），闪点 313.3 ℃，25 ℃ 蒸气压 5.64E-15 mmHg，几乎不挥发，极性表面积 69.6。在二甲亚砜中溶解度达 15 mg/mL，微溶于甲醇与乙醇，水中溶解度低，解离常数 13.0，分配系数约 5.82。常温密闭避光条件下稳定，遇强氧化剂可发生分解；储存温度建议 2-8 ℃，防潮避光，长期存放需充惰性气体保护。本品属药物活性物质，废液与过期物料须按医药类废物处置，不得排入水体与下水道。

质量规格

含量 98%（HPLC 面积归一），另有分析标准试剂规格；外观白色至浅棕色结晶性粉末，熔点 219-222 ℃，干燥失重、炽灼残渣、重金属与有关物质按内控标准检验，核磁氢谱、质谱与比旋光度结构确证。每批随货附带 COA 与谱图。常规包装 10 mg、50 mg 与 250 mg，棕色瓶避光冷藏，支持按需分装。

运输信息

运输信息：按现有安全数据表（SDS）列明的运输资料，本品不属于危险货物，无联合国运输编号，公路、铁路、海运与航空运输均按一般化学品办理。GHS 象形图 GHS08，信号词 警告，危害代码 H361,H362，防范代码 P201,P202,P260,P263,P264,P270,P308+P313,P405,P501。运输途中防止包装破损、受潮与日晒，不与强氧化剂、强酸、强碱混装。操作与装卸时佩戴防护手套、护目镜与防尘口罩，保持作业场所通风。泄漏时用惰性吸附材料收集，按当地法规交由有资质单位处置。海关编码 2933990090，水危害等级 WGK 3。

用途与存储

储存条件：冷藏 2-8 ℃、避光密闭保存，充惰性气体保护，与强氧化剂、强酸、强碱分开存放，远离热源。主要用途：一是充当抗利尿激素 V2 受体拮抗剂研究的工具化合物，考察水通道蛋白调节机制；二是充当低钠血症与心力衰竭水肿模型实验的阳性对照药物；三是充当常染色体显性多囊肾病进展干预研究的受试物；四是充当药物代谢与药代动力学研究的对照品，测定血浆与尿液中药物浓度；五是充当杂质谱与降解产物研究的对照物质，支撑原料药质量控制；六是充当临床检验与法医毒理分析的标准品。操作防护：称量与投料在通风橱内完成，佩戴防护手套、护目镜与防尘口罩，育龄期人员避免接触；操作后清洗双手，废液与废渣按医药类危险废物集中处置。