西洛他唑

产品概述

埃坡霉素A（Epothilone A），CAS 152044-53-6，分子式 C26H39NO6S，分子量 493.66，是纤维堆囊菌发酵产生的大环内酯类天然产物，含 16 元内酯环、环氧桥与 2-甲基噻唑侧链，分子内共有七个手性中心。其抗肿瘤机制与紫杉醇相似，通过与 β-微管蛋白结合促进微管稳定，阻止肿瘤细胞完成有丝分裂；竞争实验测得对 β-微管蛋白的结合强度与紫杉醇同一量级，对人膀胱癌细胞 T-24 的半数抑制浓度约 0.05 µM。与埃坡霉素B相比促微管稳定活性约低一半，但水溶性与药代参数存在差异空间，是抗肿瘤药物构效研究的经典对照分子。Fluorochem、Cayman 等供应商按毫克级包装供应，纯度 95% 至 98%。

理化性质

常温下为结晶性固体，熔点未收录，常压沸点未收录，密度与闪点均未收录。溶解性方面，二甲基甲酰胺中溶解度约 20 mg/mL，二甲基亚砜约 15 mg/mL，乙醇约 20 mg/mL，乙醇与磷酸盐缓冲液（pH 7.2，1 比 1）混合体系约 0.5 mg/mL；紫外吸收峰位于 211 nm 与 250 nm。分子含内酯与环氧结构，酸碱条件都可能开环或开环氧，溶液状态稳定性有限。GHS 标识为感叹号象形图，信号词警告，危害声明涵盖经口有害、皮肤刺激、严重眼刺激与呼吸道刺激。Fluorochem 明示本产品各类运输模式均按非危险货物处理。

质量规格

溶解性：二甲基甲酰胺 20 mg/mL、二甲基亚砜 15 mg/mL、乙醇 20 mg/mL，水与缓冲液中溶解度低。稳定性：干粉于 -20 ℃ 密封避光可长期保存；溶液状态建议分装后 -20 ℃ 冷冻，避免反复冻融与酸碱环境。

运输信息

运输信息：按现有安全数据表（SDS）列明的运输资料，本品不属于危险货物，无联合国运输编号，公路、铁路、海运与航空运输均按一般化学品办理。GHS 象形图 GHS07，信号词 警告，危害代码 H302、H315、H319、H335，防范代码 P260、P270、P280、P301+P310、P305+P351+P338。运输途中防止包装破损、受潮与日晒，不与远离强氧化剂，溶液忌酸碱混装。操作与装卸时佩戴双层丁腈手套、护目镜、实验服，保持作业场所通风。泄漏时用惰性吸附材料收集，按当地法规交由有资质单位处置。海关编码 2934999090，水危害等级 WGK 未分级。

用途与存储

储存条件：干粉 -20 ℃ 避光密封保存，充惰性气体更佳；溶液分装冷冻，避免反复冻融。主要用途：充当微管稳定剂工具分子，研究紫杉醇耐药肿瘤机制；用作抗肿瘤构效关系研究的对照物，与埃坡霉素B及紫杉醇平行比较；充当埃坡霉素类衍生物半合成的起始原料；用作细胞有丝分裂与微管动力学荧光成像研究试剂；充当新药筛选中微管结合位点评价的阳性对照。操作防护：具备细胞毒属性的天然产物，操作须在通风橱内进行，佩戴双层丁腈手套、护目镜与实验服，使用防刺穿容器；称量避免扬尘，废弃物按细胞毒化学品收集处置。