4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑

产品概述

SB-203580是吡啶咪唑类p38 MAP激酶抑制剂，通用名Adezmapimod，CAS 152121-47-6。分子含4-氟苯基、4-吡啶基与4-甲亚磺酰苯基取代咪唑骨架，高度选择性、可逆且ATP竞争性抑制p38 MAPK，体外IC50约34至50 nM，细胞内约600 nM，对JNK与p42 MAPK在100 µM浓度下仍无明显抑制。该分子阻断MAPKAP激酶-2激活与热休克蛋白27磷酸化，抑制白介素与TNF-α生成，广泛用于炎症、神经、心血管与肿瘤信号研究，是细胞信号转导领域引用最多的经典工具化合物之一。

理化性质

熔点144至146℃，沸点约615.6℃（预测值），密度约1.4 g/cm³，pKa约9.60（预测值）。外观为白色至类白色固体。Sigma记录可溶于DMSO（不低于20 mg/mL，Calbiochem记录30至50 mg/mL），建议-20℃冷冻避光储存，允许冷冻运输。闪点记录为不适用，储存类别为不可燃固体。急性经口毒性类别4。德国水污染分级WGK 3，HS编码29333990。Sigma SDS未列UN编号，按非危险货物判定。与SB 202190相比，本品甲亚磺酰基结构使脂溶性更高，细胞膜穿透更快，活性窗口更宽。动物模型中有效抑制炎性细胞因子生成，半数有效剂量15至25 mg/kg量级。储备液浓度常用10 mM，避光分装冻存，避免水化导致析出，DMSO母液加入培养液时应预温混匀，防止局部过浓析出结晶。

质量规格

Sigma-Aldrich标称纯度不低于98%（HPLC），固态，建议-20℃储存并避光，允许冷冻运输。德国水污染分级WGK 3。DMSO储备液避光冷冻可存放，避免反复冻融，分子中亚砜结构对强氧化剂敏感，避光保存可防止缓慢降解。分子量377.43，分子式C21H16FN3OS。Sigma货号S8307，Calbiochem货号559389，另有1 mg/mL无水DMSO溶液剂型。水溶性盐型SB 203580 hydrochloride不属于本CAS，选购时须核对CAS号，避免盐型与游离碱混淆。本品属经典信号转导工具药，文献方案丰富，浓度梯度常设0.1至10 µM，实验设计时可参照同通路抑制剂做交叉验证，提高结论可信度，减少脱靶效应干扰。

运输信息

运输信息：按现有安全数据表（SDS）列明的运输资料，本品不属于危险货物，无联合国运输编号，公路、铁路、海运与航空运输均按一般化学品办理。GHS 象形图 GHS07，信号词 警告，危害代码 H302，防范代码 P264、P270、P301+P312、P501。运输途中防止包装破损、受潮与日晒，不与避免强氧化剂与强酸混装。操作与装卸时佩戴防护手套、护目镜、N95防尘口罩，保持作业场所通风。泄漏时用惰性吸附材料收集，按当地法规交由有资质单位处置。海关编码 29333990，水危害等级 WGK 3。

用途与存储

储存条件：原包装-20℃冷冻避光密封保存，DMSO储备液分装冻存，避免反复冻融，防潮防光照分解，取用后立即回存并保持容器密闭。主要用途：细胞与动物模型中p38 MAPK通路选择性抑制；白介素-1与TNF-α等炎症因子生成调控研究；热休克蛋白27磷酸化与MAPKAP激酶-2信号机制；神经元、心肌与肿瘤细胞应激反应研究；血小板聚集与心血管药理实验工具分子；激酶抑制剂筛选与耐药机制研究。操作防护：佩戴防护手套、护目镜与N95防尘口罩，通风橱或生物安全柜内操作，避免吞咽与吸入粉尘，防止皮肤眼睛接触，DMSO溶液促进皮肤渗透，操作后彻底清洗，废弃物按规范处置。