格列本脲
Glibenclamide
| 中文别名 | N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺、5-氯-N-[2-[4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺、优降糖、格列苯脲、格列呠咪、格列赫素 |
| CAS号 | 10238-21-8 |
| 分子式 | C23H28ClN3O5S |
| 分子量 | 494.0035 |
| 产品分类 | 普通化学品 |
| 纯度 | 97% |
| 包装规格 | 5g,25g,25kg,100g,200kg,500g |
产品详情
格列本脲(Glibenclamide / Glyburide)
常用别名:格列苯脲、优降糖、达美康(Daonil)、Euglucon、Micronase、Glynase、Glyburide、Glybenclamide、5-氯-N-[2-[4-[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺
一、基础信息(详细参数)
| 中文名称 | 格列本脲 |
|---|---|
| 英文名称 | Glibenclamide(亦称 Glyburide) |
| 化学名称(IUPAC) | 5-chloro-N-[2-[4-[[(cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide |
| CAS 号 | 10238-21-8 |
| 分子式 | C₂₃H₂₈ClN₃O₅S |
| 分子量 | 494.00 g/mol(494.0;494.0035) |
| EINECS / EC 号 | 233-570-6 |
| MDL 号 | MFCD00056625 |
| PubChem CID | 3488 |
| RTECS 号 | YS4725200 |
| 化学分类 | 第二代磺酰脲类(N-sulfonylurea);降血糖药(口服降糖药);含氯苯类;磺酰脲受体(SUR1)抑制剂 |
| 外观性状 | 白色或类白色结晶性粉末;无臭 |
| 纯度规格 | 97%(常规);供应商另有 98%(HPLC)等级 |
| 熔点 | 约 171–176 ℃(文献 173–175 ℃) |
| 沸点 | 约 705.7 ℃(760 mmHg,估算) |
| 闪点 | 约 380.6 ℃ |
| 密度 | 约 1.4 g/cm³(25 ℃) |
| 折射率 | 约 1.623 |
| LogP | 约 5.19 |
| 拓扑极性表面积(TPSA) | 约 121.98 Ų |
| 溶解性 | 几乎不溶于水;微溶于乙醇、丙酮;易溶于二甲基甲酰胺、二甲基亚砜;可溶于稀碱 |
| 氢键供体数 | 2 |
| 氢键受体数 | 7 |
| InChI | 含磺酰脲与甲氧基苯甲酰胺骨架,完整 InChI 见 PubChem |
| InChIKey | ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | COc1ccc(Cl)cc1C(=O)NCCc1ccc(S(=O)(=O)NC(=O)NC2CCCCC2)cc1 |
| 海关编码(HS) | 29359000(其他磺酰脲类;含其他杂环药物) |
| 储存条件 | 密封、避光、阴凉干燥(2–8℃ 长期保存);避免强氧化剂,远离光与热 |
| 药理作用机制 | 关闭胰岛β细胞 ATP 敏感性钾通道(KATP,SUR1 组分),使细胞膜去极化、钙内流,促进胰岛素分泌;具降血糖与抗心律失常活性 |
数据来自网络公开,仅供参考
二、用途
格列本脲(Glyburide)为第二代磺酰脲类口服降糖药,1984 年获 FDA 批准,是治疗 2 型糖尿病的重要活性药物成分。其主要用途包括:
- 原料药(API)与制剂:用于生产格列本脲片剂/胶囊,作为 2 型糖尿病患者的降糖治疗用药,适用于经饮食与运动控制不佳、且二甲双胍一线治疗难以管理的患者。
- 药理与机制研究:作为磺酰脲受体 1(SUR1)/KATP 通道抑制剂,广泛用于胰岛素分泌机制、β 细胞功能、糖尿病病理生理等基础研究。
- 药物研发与质量控制:作为对照品、标准物质,用于制剂含量测定、有关物质检查、溶出度分析等药品质量控制研究。
- 复方制剂开发:与二甲双胍组成的复方制剂(FDA 2000 年批准)用于联合降糖治疗,本品亦作为该类复方的关键活性成分。
- 科研试剂:仅供具备资质的研究机构用于细胞与动物实验、信号通路研究等,不用于食品、化妆品或人用/兽用药品的直接配制。
三、储运与安全
格列本脲属活性药物成分(API),具明确药理活性(降血糖)。主要供应商(AKSci、Selleck)安全数据按 GHS07(Warning) 管理,危害声明为 H315(皮肤刺激)、H319(严重眼刺激)、H335(呼吸道刺激);运输按非危险品(Non-Hazardous for transport,DOT/IATA 未列类)管理。其 GHS 危害等级与服务器 `is_dangerous=0` 一致。具体防范与处置要求如下:
| GHS 象形图 | ⚠ GHS07(感叹号) |
|---|---|
| 信号词 | Warning(警告) |
| 危害声明(H 代码) | H315 引起皮肤刺激;H319 引起严重眼刺激;H335 可引起呼吸道刺激 |
| 防范说明(P 代码) | P261 避免吸入粉尘/烟/气体;P264 作业后彻底清洗;P271 只能在室外或通风良好处使用;P280 戴防护手套/护目镜/防护面罩;P302+P352 如皮肤沾染:用大量肥皂和水清洗;P304+P340 如吸入:移至空气新鲜处并保持呼吸舒畅;P305+P351+P338 如进入眼睛:用水小心冲洗数分钟,如戴隐形眼镜并可方便取下则取下,继续冲洗 |
| 安全说明(S 代码) | S24/25 避免与皮肤和眼睛接触;S26 如进入眼睛立即用大量清水冲洗并就医;S28 皮肤接触后立即用大量水冲洗;S36/37/39 穿戴防护服、手套和眼/面防护 |
| 个人防护(PPE) | NIOSH/MSHA 认可呼吸器、防化学橡胶手套、化学安全护目镜、防护服;操作区域保持良好通风 |
| 储存条件 | 密封、避光、阴凉干燥;长期保存建议 2–8℃;避免与强氧化剂接触,防止光照与受热 |
| 消防措施 | 可燃固体。灭火可用水雾、二氧化碳、干粉或泡沫;燃烧可能产生一氧化碳、二氧化碳及氮氧化物等有毒烟气,消防员应佩戴自给式呼吸器 |
| 泄漏处理 | 收集于密闭容器,避免产生粉尘;清扫后通风,按药品/化学品废弃物交由专业机构处理;操作人员须佩戴适当防护 |
| 运输信息 | 非危险货物(DOT/IATA 未列类),按一般化学品/原料药运输;保持包装完整、避光、防潮、防晒 |
| 生态信息 | 避免大量进入环境水体;具体水生毒性数据公开有限 |
说明:以上安全信息综合 AKSci、Selleck、ChemSrc 等公开 SDS 整理,仅供储运与操作参考;本品为活性药物成分,仅限具备资质人员处理,具体作业请遵循实际批次的 MSDS/SDS 与当地法规。

相关关键词: N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺,5-氯-N-[2-[4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺,优降糖,格列苯脲,格列呠咪,格列赫素