卡培他滨

产品概述

卡培他滨（Capecitabine）CAS 号 154361-50-9，分子式 C15H22FN3O6，分子量 359.35，属氟嘧啶氨基甲酸酯类口服抗肿瘤前药，为 5-氟尿嘧啶的定向递送前体。本品纯度 98%，外观为白色至类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于甲醇、乙醇与二甲基亚砜。该品自身与中间代谢物无细胞毒，须经三步酶促转化生成 5-氟尿嘧啶而起效，末步依赖胸苷磷酸化酶，肿瘤组织中该酶活性高于正常组织，故具肿瘤选择性。包装为 1 g、5 g、25 g、100 g 棕色玻璃瓶，2-8 ℃ 冷藏，须按细胞毒药物管理。

理化性质

分子式 C15H22FN3O6，分子量 359.35。熔点 110-121 ℃（另有报道约 123 ℃ 伴随分解），沸点未见报道，密度约 1.49 g/cm³（计算值），闪点对该固体不适用，比旋光度 +96.0 至 +100.0°（C=1，甲醇）。LogP 约 1.49，pKa 约 5.41。外观为白色至类白色结晶性粉末，20 ℃ 水中溶解度约 26 g/L，属微溶；易溶于二甲基亚砜、甲醇与乙醇，微溶于乙腈与丙酮。固态在 2-8 ℃ 避光干燥条件下稳定，对热敏感，强酸强碱条件下易水解脱去戊氧羰基。与强氧化剂不相容。分解产物含氟化氢、氮氧化物与一氧化碳。

质量规格

纯度 98%（HPLC 与中和滴定双控）。检测项涵盖外观、比旋光度 +96.0 至 +100.0°（C=1，甲醇）、有关物质、干燥失重、重金属与残留溶剂。包装为 1 g、5 g、25 g、100 g 棕色玻璃瓶；批量供应 500 g 与 1 kg 铝听。建议研发备货 1-5 g，制剂与对照品用途按 25 g 起订。该品对热敏感，须 2-8 ℃ 冷链贮存，保质期 24 个月，按细胞毒药物台账管理。

运输信息

运输信息：按现有安全数据表（SDS）列明的运输资料，本品不属于危险货物，无联合国运输编号，公路、铁路、海运与航空运输均按一般化学品办理。GHS 象形图 GHS08，信号词 危险，危害代码 H341,H350,H360FD，防范代码 P201,P202,P264,P280,P308+P313,P405,P501。运输途中防止包装破损、受潮与日晒，不与强氧化剂、强酸、强碱混装。操作与装卸时佩戴双层防护手套、护目镜、实验服与防尘呼吸器，保持作业场所通风。泄漏时用惰性吸附材料收集，按当地法规交由有资质单位处置。海关编码 2934994400，水危害等级 WGK 3。

用途与存储

储存条件：密封保存于 2-8 ℃ 冷藏、干燥、避光环境，对热敏感；按细胞毒药物专库存放，与食品、饲料严格隔离。主要用途：该品为口服氟嘧啶类抗肿瘤前药，应用集中于肿瘤治疗与药物研究。其一，实体瘤治疗：用于乳腺癌、结直肠癌与胃癌的口服化疗，临床常单药或联合奥沙利铂等方案使用；其二，前药机制：经肝脏羧酸酯酶、胞苷脱氨酶与胸苷磷酸化酶三步转化生成 5-氟尿嘧啶，肿瘤组织中胸苷磷酸化酶活性高而实现定向释放；其三，药学研究：作为原料药与制剂一致性评价、溶出度与有关物质研究的对照品；其四，耐药机制研究：用于探讨胸苷磷酸化酶表达与氟嘧啶耐药的关系；其五，联合给药探索：与放疗及其他细胞毒药物联用的增敏研究。操作防护：按细胞毒药物操作规范执行：佩戴双层防护手套、护目镜、实验服与防尘呼吸器，于生物安全柜或负压称量罩内操作。泄漏时用湿布覆盖收集，废物按细胞毒废弃物高温焚烧处置。