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福他替尼二钠盐

福他替尼二钠盐

福他替尼二钠盐

Fostamatinib Disodium

中文别名福他替尼钠盐、福他替尼(R788)钠盐、化合物R788 DISODIUM、FOSTAMATINIB 二钠盐、6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(膦酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮钠盐
CAS号1025687-58-4
分子式C23H24FN6O9P.2Na
分子量624.4
产品分类普通化学品
纯度98%
包装规格1mg,5mg,10mg,50mg

产品详情

福他替尼二钠盐

福他替尼二钠盐(Fostamatinib Disodium)

一、别名

  • 英文同义名:R788;Tamatinib Fosdium;Fostamatinib (R788) disodium;R935788
  • 中文别名:福他替尼二钠;R788(福他替尼)二钠盐
  • 活性代谢物:R406(福他替尼体内转化后的活性形式,即 tamatinib / R406 free acid)
  • 药物类别:脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂前药(二钠磷酸酯前药形式)
  • 商品名关联:Tavalisse(用于慢性免疫性血小板减少症)

二、基础信息(详细参数)

项目内容
中文名称福他替尼二钠盐
英文名称Fostamatinib Disodium
CAS 号1025687-58-4
分子式C23H24FN6O9P·2Na
分子量624.42 g/mol
MDL 号MFCD15146370
活性形式R406(tamatinib,福他替尼的活性代谢物)
作用靶点脾酪氨酸激酶 Syk(无细胞试验 IC50 ≈ 41 nM)
外观性状白色至类白色固体粉末
纯度规格≥98%(HPLC)
溶解性溶于 DMSO;水中微溶(部分来源报道约 12 mg/mL 体系差异);乙醇中难溶
储存条件-20 ℃ 密封、避光、干燥保存(粉状 2–3 年稳定)
研发阶段已上市(慢性免疫性血小板减少症),曾进入Ⅲ期临床
结构类型含氰基嘧啶、氟苯并二氧杂环与磷酸二钠酯的吡咯烷酮类前药
生物活性简述强效选择性抑制 Syk,对 Lyn 不抑制,对 Flt3 作用弱约 5 倍
用途类别小分子激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶(PTK/RTK)通路研究
包装规格1 mg、5 mg、10 mg、50 mg 等科研级包装

数据来自网络公开,仅供参考

三、用途

  • Syk 信号通路研究:作为脾酪氨酸激酶(Syk)的选择性抑制剂,用于研究 Syk 依赖的细胞内信号转导,探索其在免疫应答、炎症与细胞活化中的分子机制。
  • B 细胞受体(BCR)信号研究:福他替尼在体内转化为活性代谢物 R406,可抑制 BCR 信号通路关键磷酸化(如 BLNK、Akt、GSK-3、FOXO、ERK),用于 B 细胞功能与自身免疫机制研究。
  • 免疫与炎症疾病模型:用于类风湿关节炎(RA)、慢性免疫性血小板减少症(ITP)等自身免疫/炎症性疾病的体外与动物模型研究,对应其临床适应症方向。
  • 肿瘤学研究:研究显示 R406 可抑制多种弥漫大 B 细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖,并作用于 TCL1 白血病模型中抗 IgM 诱导的 BCR 信号,用于 B 细胞恶性肿瘤机制探索。
  • 药物早期发现工具:作为已上市 Syk 抑制剂的标准参照化合物,用于激酶选择性谱筛选、先导化合物优化及临床前药代/药效(PK/PD)研究。

四、储运安全

重要提示:本品为具有明确生物活性的小分子激酶抑制剂(药物前药),仅供科学研究使用,严禁用于人体或兽医诊断、治疗。操作时应按潜在生物活性物质管理,避免吸入、皮肤接触或食入;接触后及时清洗。

  • 个人防护:操作时佩戴防护手套、护目镜及实验服;称量、转移粉末应在通风橱内进行,避免产生可吸入粉尘。
  • 泄漏处置:用湿润的洁净工具或防尘材料收集泄漏粉末,置于密闭容器中按化学废弃物处理;避免扬尘,收集后通风并清洗污染表面。
  • 储存条件:密封、避光、干燥,长期保存于 -20 ℃ 冰箱;建议分装以减少反复冻融;粉状稳定性较好,溶于溶剂的储备液应 -20 ℃(或 -80 ℃)保存并尽快使用。
  • 运输要求:按一般非危险科研化学品运输,建议冷冻或冷藏包装;外包装标明品名、CAS 号及"仅供科研使用"提示。
  • 急救措施:皮肤接触后用肥皂和大量清水冲洗;眼睛接触立即用清水冲洗至少 15 分钟并就医;误吸入转移至空气新鲜处;误食立即漱口并就医,不得催吐。
  • 废弃处置:按所在地化学废弃物与药物类废弃物管理法规,交由有资质的单位收集处理,不可随意排入下水道或环境中。

上述安全信息依据一般生物活性小分子及科研试剂操作规范整理,具体以实际供应商提供的安全数据表(SDS)为准。

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相关关键词: 福他替尼钠盐,福他替尼(R788)钠盐,化合物R788 DISODIUM,FOSTAMATINIB 二钠盐,6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(膦酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮钠盐

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