![N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶羧酰胺](/uploads/1025720-94-8.webp)
N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶羧酰胺
N-{4-[(2-Amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl}-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinecarboxamide
| 中文别名 | N-[4-[(2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺 |
| CAS号 | 1025720-94-8 |
| 分子式 | C25H19ClF2N4O4 |
| 分子量 | 512.9 |
| 产品分类 | 普通化学品 |
| 纯度 | 99% |
| 包装规格 | 5mg，10mg，50mg |
产品详情
BMS-777607（N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶羧酰胺）
一、别名
- 开发代号：BMS-777607；BMS 817378；BMS-817378；ASLAN-002
- 英文同义名：N-{4-[(2-Amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl}-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinecarboxamide；N-[4-[(2-Amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy]-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide
- 化合物类别：芳香族酰胺类选择性 Met 激酶超家族抑制剂
- 结构类型：含 2-氨基-3-氯吡啶氧基、氟苯基与 4-乙氧基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺骨架的小分子
二、基础信息（详细参数）
| 项目 | 内容 |
|---|---|
| 中文名称 | N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶羧酰胺 |
| 英文名称 | N-{4-[(2-Amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl}-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinecarboxamide |
| CAS 号 | 1025720-94-8 |
| 分子式 | C25H19ClF2N4O4 |
| 分子量 | 512.89 g/mol（精确质量 512.106） |
| MDL 号 | MFCD16495773 |
| InChIKey | VNBRGSXVFBYQNN-UHFFFAOYSA-N |
| 作用靶点 | c-Met、RON、Axl、Tyro3（Met 激酶超家族）；较高浓度下抑 Mer、Flt3、Aurora B、Lck、VEGFR2 |
| 抑制活性（IC50） | c-Met 3.9 nM；RON 1.8 nM；Axl 1.1 nM；Tyro3 4.3 nM；Mer 14 nM；Flt3 16 nM |
| 作用机制 | ATP 竞争性、选择性 Met 激酶抑制剂 |
| 外观性状 | 白色至类白色固体粉末 |
| 纯度规格 | ≥98% 或 ≥99%（HPLC） |
| 溶解性 | DMSO 中溶解度 ≥25.65 mg/mL；水中难溶 |
| 密度（预测） | 约 1.49 g/cm³ |
| 沸点（预测） | 约 667.9 ℃ |
| 酸度系数 pKa（预测） | 10.54±0.70 |
| 拓扑分子极性表面积 | 约 107 Ų（XlogP 约 4） |
| 储存条件 | -20 ℃ 密封、避光、干燥保存（粉状 3 年稳定） |
| 危险运输编码 | NONH（各运输方式均按非危险品） |
数据来自网络公开，仅供参考
三、用途
- c-Met/HGF 信号通路研究：作为高效选择性 c-Met 抑制剂（IC50 3.9 nM），用于研究肝细胞生长因子（HGF）刺激的 Met 磷酸化、细胞迁移与侵袭，以及前列腺癌等肿瘤转移表型的机制探索。
- TAM 受体与 RON 研究：可同时抑制 RON、Axl、Tyro3 及 Mer 等受体酪氨酸激酶，用于 TAM 受体家族（Tyro3/Axl/Mer）与 RON 在免疫调节、肿瘤微环境及纤维化中的作用研究。
- 肿瘤学体内模型：口服有效，在 GTL-16 人胃癌异种移植、KHT 小鼠纤维肉瘤肺转移等模型中可抑制肿瘤生长与转移结节形成，用于临床前药效与药代研究。
- 激酶选择性谱筛选：作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂的参照探针，用于激酶组选择性分析、脱靶效应评估及先导化合物优化中的对照。
- 药物早期发现工具：结构明确、活性强，常用于构建构效关系（SAR）、合成工艺开发与新型 Met/TAM 抑制剂的阳性对照。
四、储运安全
一般安全说明：本品为芳香族酰胺类小分子激酶抑制剂（科研试剂），主要危害为 GHS07 类（信号词 Warning）：H302 吞咽有害、H315 皮肤刺激、H319 严重眼刺激、H335 呼吸道刺激。运输按非危险品（NONH）办理，属低危害化学品。操作时应避免吸入粉尘、接触皮肤或眼睛。
- 个人防护：操作时佩戴防护手套、护目镜及实验服；称量、转移粉末应在通风橱内进行，避免产生可吸入粉尘。
- 泄漏处置：用湿润的洁净工具或防尘材料收集泄漏粉末，置于密闭容器中按化学废弃物处理；避免扬尘，收集后通风并清洗污染表面。
- 储存条件：密封、避光、干燥，长期保存于 -20 ℃ 冰箱；溶于溶剂的储备液应 -20 ℃（或 -80 ℃）保存并尽快使用，避免反复冻融。
- 运输要求：按一般非危险科研化学品运输，建议冷冻或冷藏包装；外包装标明品名、CAS 号及"仅供科研使用"提示。
- 急救措施：皮肤接触后用肥皂和大量清水冲洗；眼睛接触立即用清水冲洗至少 15 分钟并就医；误吸入转移至空气新鲜处；误食立即漱口并就医，不得催吐。
- 废弃处置：按所在地化学废弃物与药物类废弃物管理法规，交由有资质的单位收集处理，不可随意排入下水道或环境中。
本品仅供科学研究使用，不得用于人体或兽医诊断、治疗。上述安全信息依据一般小分子激酶抑制剂操作规范整理，具体以实际供应商提供的安全数据表（SDS）为准。
相关关键词： N-[4-[(2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺
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